影响药物吸收、生物利用度及生物等效性的因素.pdfVIP

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2018-08-21 发布于北京
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影响药物吸收、生物利用度和生物等效性的因素孙笃新（Duxin Sun), Ph.D. Department of Pharmaceutical Sciences College of Pharmacy The University of Michigan Ann Arbor, MI 48109 Tel: 734 615 8740 duxins@umich.edu 目录 – 四个主要（一类）影响因素 • 通透性 • 溶解度 • 溶出度 • 剂量 – 两个二类影响因素 • 生理因素 • 剂型制剂，溶解，吸收，生物利用度与生物等效性固体制剂液体制剂体外溶解胃胃排空胃排空肠吸收肠吸收肠道 = 结肠结肠吸收 = 结肠吸收 Lawrence Yu 药物的吸收与生物利用度/生物等效性 24% F = 8.5% 59% 76% 影响药物吸收和BA/BE的四个主要因素 • 1. 渗透性 – 膜的生理特性 • 2A. 溶解性 – 药物分子的物理化学性质 • 2B. 溶出性 – 剂型的可变性 • 2C. 剂量 1. 通透性口服药物的吸收过程 1.1. 被动扩散通透性 O2 CO2 N2 • 不同的分子有不同的 Benzene 人工脂双层膜通透性 H2O Urea glycerol Glucose sucrose H+, Na+, K+, Ca2+, Mg2+, Cl-, HCO3- 脂双层膜用于被动扩散的Fick’s第一定律 GI dM C C  J D  1 2