天然产物糖基化修饰及应用.docVIP

天然产物糖基化修饰及应用 摘要：天然产物广泛存在于自然界中，其数量种类繁多且结构复杂多样，具有许多生理与药理活性。糖基化修饰能增加天然产物结构和功能的多样性，已成为当今新药开发的研究热点。本文简单介绍了天然产物糖基化的基本概念，以及天然产物糖基化修饰的研究方法和在各方面的应用。 关键词：天然产物，糖基化，修饰方法，应用 天然产物广泛存在于自然界中，其数量种类繁多且结构复杂多样，许多天然产物活性成分现在已经作为治疗各类疾病的药物，还有一些作为潜在的药物，具有抗炎抑菌、抗病毒、抗氧化、抗肿瘤、抗辐射和免疫调节等诸多活性，已成为国内外天然药物开发利用研究的热点。糖基化反应可以使许多外源化合物的理化性质与生物活性发生较大的变化，例如将不溶于水的化合物转变为水溶性化合物，降低化合物的毒性，增强稳定性等[1]。本文对天然产物糖基化修饰和应用作简单综述。 糖基化是生物细胞中最重要的反应之一，与多种生理病理过程有直接关系。在微生物和植物的次级代谢过程中，糖基化也是重要的反应，即生物为了使有机分子更有效地发挥作用而进行的一种结构修饰[2]。这种天然的修饰存在于多种生物学活性不一样的天然化合物中，包括抗生素、抗癌药物、激素、甜料、生物碱以及黄酮等多种代谢产物[3]。 1 天然产物简介 天然产物是指动物、植物、 HYPERLINK /subview/2694/7768107.htm \t _blank 昆虫、海洋生物和 HYPERLINK /view/3736.htm \t _blank 微生物体内的组成成分或其代谢产物以及人和动物体内许许多多内源性的化学成分统称作天然产物，其中主要包括 HYPERLINK /subview/15472htm \t _blank 蛋白质、 HYPERLINK /view/83652.htm \t _blank 多肽、 HYPERLINK /view/15155.htm \t _blank 氨基酸、 HYPERLINK /view/28220.htm \t _blank 核酸、各种酶类、 HYPERLINK /view/43572.htm \t _blank 单糖、寡糖、 HYPERLINK /view/84137.htm \t _blank 多糖、 HYPERLINK /view/184084.htm \t _blank 糖蛋白、 HYPERLINK /view/13878.htm \t _blank 树脂、 HYPERLINK /view/8986608.htm \t _blank 胶体物、木质素、维生素、 HYPERLINK /view/16.htm \t _blank 脂肪、 HYPERLINK /view/42596.htm \t _blank 油脂、蜡、 HYPERLINK /view/72712.htm \t _blank 生物碱、挥发油、 HYPERLINK /view/909870.htm \t _blank 黄酮、糖苷类、萜类、 HYPERLINK /view/3118843.htm \t _blank 苯丙素类、 HYPERLINK /view/443207.htm \t _blank 有机酸、 HYPERLINK /view/4116685.htm \t _blank 酚类、醌类、 HYPERLINK /view/1214852.htm \t _blank 内酯、 HYPERLINK /view/8111014.htm \t _blank 甾体化合物、鞣酸类、抗生素类等天然存在的化学成分。 植物源天然产物成分 来源于植物界的有效成分主要有黄酮类、 HYPERLINK /view/72712.htm \t _blank 生物碱类、多糖类、挥发油类、醌类、萜类、木脂素类、香豆素类、皂苷类、强心苷类、酚酸类及氨基酸与酶等。 微生物及其发酵液天然产物成分 微生物是包括细菌、病毒、 HYPERLINK /view/38703.htm \t _blank 真菌以及一些小型的原生动物等在内的一大类生物群体，它个体微小，却与人类生活密切相关。能够提供有效成分的主要是真核生物中的真菌与藻类，以及其他 HYPERLINK /view/949106.htm \t _blank 微生物的代谢（发酵）产物。来源于微生物及发酵液的有效成分主要有 HYPERLINK /view/728282.htm \t _blank 多糖类、酶类、抗生素类、色素类、氨基酸类、有机酸类、醇酮类、维生素类、核酸类等等。 1.3海洋天然产物有效成分 海洋占地球表面积的71%，生物量约占地球生物总量的87%，生物种类20多万种，是地球上最大的资源能源宝库，目前人们对海洋生物的认识仍相当有限，利用率仅1%左右。到目前为止海