[医药卫生]酸酯类药物的主要应用标准.pptVIP

依姆多的抗心肌缺血治疗优势 Considering long-term nitrate therapy, in the form of Imdur, as a first choice - M. J. Kendall, M.D. 《Cardiovascular Drug Therapy》,2002 * * 可溶性鸟苷酸环化酶活性中心铁离子，cGMP抑制PKC磷酸化：抑制钙离子内流，降低细胞内钙离子释放，增加胞内钙离子排出，最终降低细胞内钙离子浓度，同时收缩蛋白对钙离子敏感性减弱，肌细胞膜上K离子通道活性降低，血管舒张。 　硝酸酯是一种原药，进入血管平滑肌细胞（VSMCs）内于浆膜部位或经细胞外途径历一系列的脱硝基代谢过程，最终转化为一氧化氮（NO）。目前对催化硝酸酯代谢生物转化形成NO的多步酶促反应尚不清楚。形成NO的可能步骤为[5]：首先由单硝酸基分子进入平滑肌膜，与肌膜内的巯基（-SH）结合形成亚硝基硫醇（S-nitrosothiols），然后形成NO。NO是一种强力扩血管物质，与肌膜上可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）的血红素上活性位点的Fe2+结合形成复合物，从而激活sGC,催化三