药用高分子材料第六讲 高分子药物2.pptVIP

多肽类药物 促皮质素（ACTH） 垂体前叶中提取出来的一种多肽激素。ACTH为39个氨基酸组成的支链多肽，种属差异仅仅表现在第25-33位上，1-24位具有全部活性,24位之后主要维持整个多肽结构的稳定。 促皮质素性质 干燥和酸性溶液中稳定，100℃加热活力不减；碱性溶液容易失活 溶解于70%丙酮或70%乙醇 可被胃蛋白酶部分水解，但仍有活力 溶液中有高度的α-螺旋 促皮质素应用 维持肾上腺皮质的正常功能，促进皮质激素的合成和分解 胶原病治疗(风湿性关节炎) 过敏症治疗 改善老年人和智力迟钝儿童的学习和记忆能力 多肽类药物 胸腺肽 从冷冻小牛的胸腺中经提取、部分热变性、超滤等制备的高活力混合肽类药物制剂。主要活性成份是由28个氨基酸组成的胸腺肽α1。 其生理功能为: 1.连续诱导T细胞分化、发育的各个阶段 2.维持机体免疫平衡状态 3.增强T细胞对抗原的反应，从而提高机体抵抗疾病的能力 胸腺肽应用 临床试验证实，急慢性的感染、自身免疫病、过敏反应以及肿瘤患者，不分老幼，注射或口服胸腺肽，均可获益； 肝炎、呼吸系统反复感染、艾滋病早期、类风湿性关节炎、哮喘以及各种皮肤病患者，应用胸腺肽或其它胸腺提取物，可成功治愈。 胸腺肽药理价值 20岁之后，胸腺肽是良好的抗衰老药物。在10-12岁，胸腺激素的含量达到生命中的最高点；20岁之后，胸腺体积和胸腺激素活性明显下降；40岁后，下降更加严重。 胸腺肽还可用于促进生长激素的释放，二者相互促进。 胸腺肽药理价值 对于那些常常感冒、着凉、轻度感染的健康人而言，胸腺肽也可以帮助提高抵抗力。 国外的研究还证实，胸腺肽可减少脱发并促进头发再生，从而有效的治疗秃顶。 胸腺肽还能增加人体的能量和活力，并且“提神儿”，它甚至决定着个人的爱、恨、勇气和意志。 多肽类药物 降钙素（CT） 降钙素是人和动物甲状腺滤泡旁细胞分泌的激素，是由32个氨基酸组成的单链多肽，也是钙代谢过程中的三大调节激素之一。 降钙素性质 降钙素肽链的脯氨酸端与生物活性有密切关系 溶于水和碱性溶液，不溶于丙酮、乙醇、氯仿等，难溶于有机酸 常温下可避光保存两年 活力可被胰蛋白酶、胃蛋白酶、多酚氧化酶、H2O2、光等破坏 降钙素作用 对骨骼的作用　 降钙素抑制破骨细胞活动，减弱溶骨过程，增强成骨过程，使骨组织释放的钙磷减少，钙磷沉积增加，因而血钙与血磷含量下降。 成人降钙素对血钙的调节作用较小，因为降钙素引起的血钙浓度下降，可强烈地刺激甲状旁腺激素(PTH)的释放，PTH的作用完全可以超过降钙素的效应，但对儿童血钙的调节作用则十分明显。 降钙素作用 对肾脏的作用 可抑制肾小管对钙、磷、钠的重吸收，从而增加它们在尿中的排泄，但对钾和氢则影响不大。 对胃肠道的作用　 可抑制肠道转运钙以及胃酸、胃泌素和胰岛素等的分泌。 降钙素喷鼻剂 降钙素喷鼻剂长期使用安全有效，目前在发达国家已把降钙素喷鼻剂作为中老年人和更年期妇女防治骨质疏松的首选药物。中老年骨质疏松（缺钙）患者如果忽略补充外源性降钙素，就可能出现长期补钙而仍然缺钙的情况，甚至会发生高血钙带来的危害。 多肽类药物 水蛭素 水蛭素(hirudin)是水蛭及其唾液腺中已提取出多种活性成分中活性最显著并且研究得最多的一种成分，它是由65—66个氨基酸组成的小分子蛋白质(多肽)。 多肽类药物 水蛭素对凝血酶有极强的抑制作用，是迄今为止所发现最强的凝血酶天然特异抑制剂。 作用机理：水蛭素能与凝血酶的催化中心和纤微蛋白原发生不可逆结合 水蛭素应用 治疗各种血栓疾病，尤其是静脉血栓和弥漫性血管凝血的治疗 用于外科手术后预防动脉血栓的形成，预防溶解血栓后或血管再造后血栓的形成 改善体外血液循环和血液透析过程 在显微外科手术中常因为吻合处血管栓塞而导致失败，采用水蛭素可促进伤口愈合 阻止肿瘤细胞的转移 配合化学治疗和放射治疗，促进肿瘤中的血流而增强疗效 水蛭在吸食患者头顶的凝血时会分泌出唾液，唾液中的水蛭素进入血液可促进患者头发根部的血液流通。此外，水蛭的唾液中含有近20种具有医疗作用的活性成分，水蛭在吸血时还能将水蛭素等活性物质注入人体，从而达到理疗和减轻病痛的效果。 蛋白质类药物 蛋白质类激素 胰岛素 胰岛素由A、B两个肽链组成。人胰岛素A链有11种21个氨基酸，B链有15种30个氨基酸，共26种51个氨基酸组成。其中A7(Cys)-B7(Cys)、A20(Cys)-B19(Cys)四个半胱氨酸中的巯基形成两个二硫键，使A、B两链连接起来。此外A链中A6(Cys)与A11(Cys)之间也存在一个二硫键。 蛋白质类激素 人类的胰岛细胞按其染色和形态学特点，主要分为α细胞、β细胞、δ细胞。 α细胞约占胰岛细胞的