肾上腺素受体激动药大全.pptVIP

Adrenoceptor agonist是一类化学结构与药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合后可激动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾上腺素药。它们都是胺类，作用又与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类（sympathomimetic amines) 1.心脏：(+) β1 　　收缩　传导　心率 心输出量 2：血管： 种类和密度 ①小动脉毛细血管前扩约肌：皮肤粘膜、内脏（肾）血管显著收缩；脑和肺；静脉和大动脉 ②骨骼肌和肝脏（β2 为主）－血管扩张； ③冠状动脉:(+) β2 （+被动）冠脉扩张 3.激活肾小球近球旁细胞β1受体 药 作 理 用 肾素分泌 扩张支气管 4.（＋）b2 受体 强效心脏兴奋剂 同时 舒张压 骨骼肌血管扩张 5.血压：先升后降 收缩压 6.其它作用 (1) 胃肠平滑肌: (＋)b1平滑肌松弛 收缩的频率和幅度降低 (2) 子宫:(＋)b2 子宫平滑肌舒张（妊娠和非妊娠） (3) 膀胱： (+) β 2受体，逼尿肌舒张, (+)α1受体，三角肌与扩约肌收缩 排尿困难，尿潴留。 代 谢 1. 糖代谢：(+)β2肝糖原分解和异生 （同NE）血糖 ， FFA 2. 脂肪酸代谢：(+)α2、β1 、 β3受体 　　　　脂肪酸分解 ，FFA 总的结果：血糖 ，FFA 临 床 应 用 1.心脏骤停 ① 溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病 电击：应先除颤，再用肾上腺素 ② 2. 过敏性疾病 过敏性休克 支气管哮喘 血管神经性水肿及血清病 3.与局麻药配伍及局部止血 3 .过敏性休克: ① 小血管扩张，毛细血管通透性，血浆容量 和外周阻力，血压 ②?支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿 呼吸困难 ③?心脏抑制 ① 收缩血管，使血压上升 ② （+）心脏，扩张冠脉， 改善心功能 ③ 扩张支气管，收缩支气管粘膜血管 ， 减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸困难 过敏性休 克的的特点 肾上腺素为治 过敏性休疗克 的首选药物 延缓局麻药吸收 延长局麻时间 减少麻药吸收 减少中毒反应 用法：1：25万, 一次用量不超过0.3mg  与局麻药配伍 止血 不良反应 心悸、烦躁、 头痛、 血压升高 甚至脑出血 心律失常 心室纤颤 禁忌证 脑动脉硬化、 器质性心脏病、 糖尿病、 甲亢等。 高血压、 * * 第八章 肾上腺受体激动药 郑州大学 药理学 杨 万 雷 分类： 1.按化学结构分 儿茶酚 非儿茶酚 苯环3，4位有羟基，属于儿茶酚 2. 按对受体亚型选择性分: a，a b，b受体激动剂 第一节 构效关系及分类 1???????? 概述： β-苯乙胺，当苯环、α位或β位碳原子的氢、末端氨基被不同基团取代时，可人工合成多种肾上腺素激动药，从而对α、β受体产生不同的作用，而且会影响其体内过程 化学结构与药代动力学和药效学的关系 儿茶酚胺： ① 口服不能产生吸收作用； ②作用维持时间短，易被COMT灭活 ③不易通过血脑屏障。 ??????? 非儿茶酚胺： 去一个羟基，外周作用减弱,作用时间延长，口服可增加利用度，去二个羟基，外周作用减弱，中枢作用增加。如：麻黄碱 (1)儿茶酚胺和非儿茶酚胺 (2)α位-H被-CH3 取代： 易被摄取1摄取，阻碍MAO氧化，递质释放增加，如：间羟胺、麻黄碱 (3) 氨基(-NH-)的氢原子被不同基团取代： 取代基团从甲基到叔丁基，对α作用减弱，对 β受体作用增强。 2.按对受体亚型选择性分为三类 去甲肾上腺素 肾上腺素 异丙肾上腺素 a b 第二节 α受体激动药 去甲肾上腺素（Noradrenaline, NA；Norepinephrine，NE ） 体内来源：N末梢、肾上腺髓质。药用品，人工合成，不稳定遇光、热或碱、氧化变成粉红色，药用为重酒石酸盐。 〖体内过程〗 ??1 . 给药方法：只宜静脉滴注法给药， 为什么？ ① 口服收缩胃黏膜血管，在碱性肠液易分 解。 ② 皮下注