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第一章　抗生素 1 含四元β-内酰胺环，与另一个含硫杂环拼合青霉素类基本结构是 6氨基青霉烷酸（6-APA） 2 含四元β-内酰胺环，与另一个含硫杂环拼合头孢菌类素基本结构是 7-氨基头孢霉烷酸（7-ACA）； 3 β-内酰胺类有不对称碳，旋光性， 青霉素母核：；头孢霉素母核：6R、7R 2S、5R、6R 4 β-内酰胺类有不对称碳，旋光性，头孢霉素母核： 6R、7R 5 青霉素过敏源的抗原决定簇： 　　 青霉噻唑基。 6 青霉素6位侧链含 苄基 7 青霉素母核上含手性碳 3个,2S、5R、6R 8 第一个广谱青霉素，不耐β-内酰胺酶 氨苄西林 9 氨苄/阿莫西林均可口服，手性碳数目相同 4个，用右旋 10 氨苄西林，苯环4位酚羟基 阿莫西林 11 氨苄西林引入极性较大的 哌嗪酮酸 哌拉西林 12 氨苄西林氨基上引入极性大基团，改变抗菌谱， 可抗假单孢菌 哌拉西林 13 氨苄西林6位有 甲氧基，耐酶，噻吩环取代苯环 替莫西林 14 替莫西林手性碳 3个 15 头孢氨苄/羟氨苄/克洛 手性碳 3个 16 头孢氨苄结构特点 3位甲基，7位侧链氨基 17 头孢氨苄的苯环对位羟基 头孢羟氨苄 18 头孢氨苄的3位Cl取代 头孢克洛 19 头孢氨苄3位 氨基甲酸酯；7位 顺式的甲氧肟基， 头孢呋辛 20 头孢呋辛/曲松/克肟手性碳 2 21 3位乙烯基；7位顺式的乙酸氧肟基，耐酶；侧链氨基噻唑 头孢克肟 22 独特的非线性剂量依赖性药代动力学性质，单剂可治单纯性淋病 ; 头孢曲松 23 7位顺式甲氧肟基，耐酶；7位氨基噻唑；3位三嗪二酮 头孢曲松 24 3位硫代甲基 四氮唑杂环；.7位氨基上 哌嗪二酮（同哌拉西林）； 头孢哌酮 25 7位同头孢曲松；3位甲基上引入含有 正电荷季铵基团 头孢匹罗 26 含有 正电荷季铵基团，能迅速穿透细菌的细胞壁，增强与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，作用快，抗菌谱广；季铵 口服不吸收 头孢匹罗 27 第三代头孢菌素结构特点 氨基噻唑 28 头孢匹罗、曲松、克肟均含 氨基噻唑 29 第一个β-内酰胺酶（-），不可逆自杀性机制，单用无效 克拉维酸钾 30 克拉维酸钾属于 氧青霉烷类 31 β-内酰胺酶（-）含氢化异恶唑，乙烯基醚，1个手性碳 克拉维酸钾 32 舒巴坦属于 青霉烷砜类 33 结构含青霉烷酸，S氧化成砜，比克拉维酸钾稳定 舒巴坦 33 他唑巴坦属于 青霉烷砜类 34 三氮唑取代，活性强于克拉及舒巴 他唑巴坦 35 亚胺培南及美罗培南属于 碳青霉烯类 36 结构特去S为二氢吡咯环，3位S末端N-亚胺甲基， 单独使用时， 受肾肽酶分解失活，需和酶抑制剂西司他丁钠合用 亚胺培南 37 3位吡咯烷杂环；不被肾肽酶分解，对大多数β-内酰胺酶稳定 美罗培南 38 第一个全合成的 单环b-内酰胺抗生素；N上连有强吸电子 磺酸基；2位甲基，增加对酶稳定性；不发生交叉过敏 氨曲南 39 红霉素5位氨基糖的2’-琥珀酸单乙酯，胃中稳定 琥乙红霉素 40 红霉素6位羟基甲基化 克拉霉素 41 红霉素9位wu的衍生物，口服 罗红霉素 42 第一个环内含氮的15元环大环内酯，t1/2长 阿奇霉素 43 阿米卡星引入的α-羟基丁酰胺对其抗菌活性很重要，含手性碳， 活性强的构型 L – （－） 型 44 含N-乙基 ，对耐药菌特别敏感，耳毒性和肾毒性发生率低 奈替米星 45 新一代半合成氨基糖苷类抗生素，我国自主研发 依替米星 46 可产生耐药性，对耳和肾毒性较卡那霉素小 庆大霉素 47 四环素类抗生素基本骨架 氢化并四苯 48 四环素类酸性基团 3,12烯醇羟基，10酚羟基 49 四环素类碱性基团 4-二甲氨基 50 四环素毒性大原因C4-二甲氨基发生 差向异构 51 四环素6位去羟基（有甲基） 多西环素 52 四环素6位去羟基（有亚甲基） 美他环素 53 四环素6位去羟基和甲基 ，7位引入二甲氨基 米诺环素 54 目前活性最好的四环素，口服吸收好，高效速效强效 米诺环素 第二章　合成抗菌药 1 喹诺酮易和金属离子形成螯合物， 降低活性，引起缺钙、贫血、缺锌等副作用。 3位羧基和4位酮 2 诺氟沙星7位哌嗪杂环分解 增加 中枢毒性 3 喹诺酮若8位有F，光照分解，用药期间避免日晒 有光毒性 4 喹诺酮若8位可以减少光毒性的取代基 甲基，甲氧基 5 5位氨基，抗菌强，口服好，t1/2长。8位F光毒性，可能引起Q-T延长，心律失常 司帕沙星 6 8位甲氧基，1个手性碳，活性相同，引起Q-T延长 加替沙星 7 磺胺甲噁唑机制抑制二氢叶酸 合成酶 8 甲氧苄啶机制抑制二氢叶酸 还原酶 第三章　抗结核药 1 第一个氨基糖苷类抗生素抗结核 链霉素 2 链霉素三个部分 链酶糖、胍、N-甲基葡萄糖 3 链霉素三个碱性中心 胍、胍