二阶梯镇痛药比较摘要.pptVIP

本次科会背景介绍 科室已经使用奥施康定 中度疼痛有些老师会先使用复方制剂（泰勒宁，路盖克，及通安…..)主要考虑不用开红处方。 新收入一肺癌患者长期使用泰勒宁，导致转氨酶居高不下……(没有做放化疗)，主任希望介绍奥施康定与复方制剂的比较 郭琳 奥施康定与复方制剂的比较 ——奥施康定是中至重度慢性疼痛一线首选用药 一个病例引发的思考 为什么泰勒宁会导致器质性肝损害？ 泰勒宁中什么成分导致的肝损害呢？ 泰勒宁成分：325mg对乙酰氨基酚 5mg羟考酮 关于对乙酰氨基酚 - * - 对乙酰氨基酚的肝损害 机制：对乙酰氨基酚被肝脏的细胞色素P450氧化酶代谢的代谢产物N-乙酰对本醌亚氨基可致肝脏损害，从轻度的肝酶升高到严重的肝细胞坏死 Garrson等报道，228392例服用NSAIDs 的患者肝病危险度为未服用患者的2.3倍。大剂量对乙酰氨基酚长期应用可导致严重的肝毒性，肝坏死尤为常见 美国急性肝衰竭组登记的700多例急性肝功能衰竭的资料表明，肝功能衰竭患者中大约50%与对乙酰氨基酚中毒有关，其中48%的肝损害患者是错误的过多服用对乙酰氨基酚 傅德兴等 中国全科医学 2008 11 （1B） Carrson JL， et al Drugs, 1993, 46 ( Supp l 1) : S243 - S248 Lee WM. Hepatology, 2004, 40: : 6 - 9. APAP N-乙酰对本醌亚氨基 P450 肝毒性  2005版 《中国药典》 P721 对乙酰氨基酚 成人一日量 不宜超过2g 镇痛疗程 不宜超过10天 - * - NSAID对于肾脏、胃肠道、心脏或血小板减少、出血性疾病的高危患者慎用非甾体类抗炎药。 注意化疗的潜在不良反应，如出血、肾脏、肝及心血管毒性，可随着同时使用NSAIDS而增加。 阿片类止痛药是除了NSAIDS外安全及有效的止痛选择。 对乙酰氨基酚每日最大剂量4g，考虑到肝脏毒性，对乙酰氨基酚应谨慎使用，防止超量 非甾体抗炎药 (NSAID)和对乙酰氨基酚处方 2010年NCCN成人癌痛治疗指南 - * - 非甾体抗炎药 (NSAID)和对乙酰氨基酚处方 高危患者慎用： 肾毒性：年龄＞60岁、体液失衡、间质性肾炎、肾乳头坏死、同时使用其他肾毒性药物 (包括环孢素、顺铂) 和经肾脏排泄的化疗药物 胃肠道毒性：年龄＞60岁、消化溃疡病史或酒精滥用、重要器官功能障碍、长期使用高剂量NSAID 心脏毒性：高血压、心功能不全慎用 一旦出现，最好停药 2010年成人癌痛治疗指南 美国FDA2011年1月3日发布安全信息 E:\中肿放疗三区科会\CDE-Aripl-07-2011.pdf 积水潭医院处方限定 E:\中肿放疗三区科会\积水潭医院处方规定.pdf 产品特性 奥施康定（盐酸羟考酮） 泰勒宁（氨酚羟考酮） 路盖克（氨酚双氢可待因） 成分 盐酸羟考酮单一成分 盐酸羟考酮：５mg 对乙酰氨基酚：３２５mg 对乙酰氨基酚：500mg 双氢可待因：100mg 无极量限制，自始至终 有极量限制 有极量限制 剂型及使用方法 独特双相释放“ACROCONTIN”控释技术 普通即释片 普通即释片 用法：Q12h 用法：Q6h 用法：Q6h 规格 4个规格，5mg, 10mg, 20mg, 40mg 1个规格 1个规格 价格 10mg Q12h,零售价：19元/日 23.2元/日（4片） 　 不良反应 小，对重要脏器无器质性损害 肝、肾功能，造血系统器质性损害，不宜长期使用 肝、肾功能，造血系统器质性损害，不宜长期使用 奥施康定与复方制剂比较 奥施康定?不良反应的特点 奥施康定?安全性及耐受性良好 可以预见 常见不良反应(5%) 主要发生在用药初期： 暂时性或可耐受 在长期维持治疗时，许多不良反应发生率随时间延长有降低或消失的趋势，或出现某种程度的耐受 便秘、恶心 嗜睡、眩晕 呕吐、瘙痒 头痛、口干 出汗和无力 奥施康定?不良反应可耐受 奥施康定?安全性及耐受性良好 Martin E. Hale, et al. The Clinical Journal of Pain.1999; 15(3):179-83. 双盲、交叉、对照研究：奥施康定?治疗57例慢性中重度腰背痛患者的不良反应结果 42 32 34 29 15 38 13 6 36 0 15 30 45 恶心 嗜睡 便秘 滴定阶段(n=57) 第一阶段(n=47)