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药理学课件1一章总论
第一章 总论 第一节 绪 言 学习目标 1、掌握药物的概念 2、掌握药理学、药效学、药动学的概念 3、理解药理学的学科任务 4、了解药理学的发展史 一、基本概念 1.药物(drug) : 是指作 用于机体用以预防、治疗、诊断疾病或用于计划生育的化学物质。 2. 食物、药物、毒物关系: 有些是药食同源,如海带、苦瓜等;药物与毒物间仅存在量的差异。 3.药物的来源 古代:天然物质,包括植物、动物和矿物质。 现代:天然物质中的有效成分、人工合成的化学物质和生物工程药物。 二、药理学(pharmacology) 1.概念: 药理学(pharmacology)是研究药物和机体(包括病原体)相互作用的规律及其机制的一门学科。 2.研究内容: 药效学:药物效应动力学(pharmacodynamics) 药动学:药物代谢动力学(pharmacokinetics) 三、药理学的学科任务 1、药理学在医学领域中的地位 桥梁学科,多学科融汇。 2、学科任务: ①阐明药物作用的基本规律及其机制; ②指导临床合理用药; ③研究开发新药; ④发展中医药,为中医药现代化提供先进的研究方法。 四、药理学的发展史 第二节 药物对机体的作用—药效学 学习目标: 1.掌握药物作用两重性的概念; 2.理解药物的基本作用; 3.理解药物的作用机制:受体学说及受体受 体激动剂和受体阻断剂的概念。 一、药物的基本作用 (一)药理作用和药理效应 药物作用(drug action):药物对机体细胞的初始作用,是指药物作用的微观动因——分子反应机制; 药理效应(drug effect):机体对药物发生的反应,是指药物作用的宏观结果。 二者稍有区别。如阿托品对眼的作用是选择性的阻断M-R(action),而其效应则是扩瞳(effect)。 (二)药物作用的基本表现 兴奋 (Excitation):功能增强,指凡能使机体组织器官原有生理、生化功能增强的作用。 抑制 (Inhibition):功能降低,指凡能使机体组织器官原有功能减弱的作用。 二、药物作用的主要类型 (一)作用部位:局部作用和吸收作用; (二)选择性:选择作用和普遍细胞作用; (三)两重性:防治作用和不良反应 预防作用 1.防治作用 对因治疗 治疗作用 对症治疗 补充(替代)治疗 2.不良反应:对机体不利、不符用药目的 (1)副作用:治疗剂量内出现的与治疗无关的作用。例如:阿托品在治疗为痉挛时,因抑制唾液腺分泌引起的口干和扩张瞳孔引起的视物模糊。 (2)毒性反应:用量过大或过久对机体功能、形态产生损害,是药理作用延伸,可预知。 急性毒性 (Acute toxicity) 毒性反应 慢性毒性 (Chronic toxicity) 三致毒性(致癌、致畸胎、致突变) (3)变态反应:又称过敏反应 a.少数人的病理性免疫反应; b.与剂量无关,不可预知; c.某些药物用皮肤过敏试验可预知。 (4)继发反应:由于药物的治疗作用所引起的不良反应,又称治疗矛盾,如四环素引起的菌群交替症,长期应用广谱抗生素引起“二重感染”。 三、药物的作用机制 重点介绍药物作用的受体机制。 (一)受体概念 1.受体:即任何能与药物结合产生药理作用的细胞上的大分子。 a.存在于细胞膜或细胞内的一类功能蛋白质,主要为糖蛋白或脂蛋白,也可以是核酸或酶的一部分; b.能识别、结合某些神经递质、激素、自体活性物质、药物等; c.通过信息放大系统,引起生理反应或药理效应。 2.配体:即能与受体结合的特异化学物质。 3.受体的种类、数量和分布: (二)药物与受体的结合 结合方式: 多数药物与受体结合是通过氢键、离子键、分子间吸引力(范德华力)形成药物受体复合物,可逆性结合。 少数药物与受体结合是通过共价键形成药物受体复合物,不可逆性结合。 受体与药物结合引起生理效应,必须具备两个条件—亲和力和内在活性 亲和力:是指药物与受体结合的能力。 内在活性(intrinsic activity, 效应力) :指药物与受体结合引起受体激活产生生物效应的能力。
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