第16章镇静催抗惊厥药护理专科.pptVIP

学习内容和要求 1.掌握苯二氮卓类药物的分类、药理作用、临床应用和不良反应。 2.熟悉巴比妥类药物、硫酸镁的作用特点、临床应用及不良反应。 3.了解水合氯醛等其它镇静催眠药的作用特点、巴比妥类药物中毒的解救。 传统的药物 较新药物 巴比妥类 苯二氮卓类 镇静 ＋ ＋ 催眠 ＋ ＋ 抗惊厥 ＋ ＋  麻醉 ＋ — 安全度 小 大 （附注：＋：有；— ：无） [体内过程] 1.吸收：口服吸收快而完全，肌注吸收慢且不规则，静注能迅速进入脑组织， 2.分布：血浆蛋白结合率高，地西泮达99%；脂溶性高，能迅速向组织中分布，脑脊液中浓度约与血浆游离药物浓度相等。 3.代谢：经肝代谢，很多中间代谢产物都具药理活性，且t1/2长，作用持续时间长。有肝肠循环，连续用药注意蓄积。 4. 排泄：代谢产物与葡萄糖醛酸结合经肾排泄。本品可通过乳汁排泄,注意哺乳儿安全。 常用苯二氮卓类作用比较表 第二节 抗惊厥药 惊厥：各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。 ◎ 发生原因：小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫和中枢兴奋药中毒等。◎ 抗惊厥药：苯二氮卓类、巴比妥类、水合氯醛和硫酸镁等。 硫 酸 镁◎ 静脉给药： △ 抗惊厥作用，通过： ?Mg2+拮抗Ca2+的作用，抑制骨骼肌收缩，从而使肌肉松弛； ?作用于中枢神经系统，引起感觉和意识消失；?对于各种原因所致的惊厥，尤其是子痫，有良好的抗惊厥作用。 △ 降压作用，通过： ?松弛血管平滑肌，血管扩张，血压下降； ?中枢抑制，镇静作用； ?可能减少交感神经释放NA； ?用于重症高血压和子痫病人。 ◎ 口服给药，可引起泻下和利胆作用，用于排除毒物和外科胆道手术。 ◎ 不良反应：过量时，引起呼吸抑制、血压骤降以至死亡。静脉缓慢注射氯化钙，可立即消除Mg2+的作用。 中效类 氯氮卓 与地西泮相似而较弱。用于 抗焦虑、催眠、抗癫痫 劳拉西泮 强度为地西泮的5~10倍， 常用作麻醉前给药 硝西泮 催眠、抗癫痫疗效好 氯硝西泮 抗惊厥、抗癫痫疗效好 艾司唑仑 抗焦虑、镇静催眠作用强， 常用于麻醉前给药 短效类 三唑仑 催眠作用强而短暂，依赖 性较强 三、巴比妥类 巴比妥类是巴比妥酸的衍生物，巴比妥酸本身并无中枢抑制作用，C5上的两个氢原子被不同基团取代后获得一系列具有中枢抑制作用的巴比妥类衍生物。 【分类】 长效类：苯巴比妥、巴比妥；维持 6-8 h 中效类： 戊巴比妥、异戊巴比妥；3-6 h 短效类： 司可巴比妥、海索比妥；2-3 h 超短效类：硫喷妥钠； 1/4 h 【体内过程】 特点: 1.易吸收、易分布，也易通过胎盘和血脑屏障。 2.脂溶性最高的硫喷妥静注后即刻生效，因迅速自脑组织转移到脂肪组织，作用短暂； 脂溶性较高的（如司可巴比妥）在肝脏代谢，消除快故其作用持续时间短； 脂溶性低的（如苯巴比妥）以原形从肾脏排泄，排除缓慢故作用维持时间较长。 3.苯巴比妥等中毒时可碱化尿液促进其排泄。 【药理作用】 对中枢表现为普遍性抑制作用。随着剂量的增加，中枢抑制作用逐渐增强，相继呈现镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫、麻醉等作用。 1.中枢抑制作用 (1) 镇静、催眠 小剂量→镇静：缓解焦虑、烦躁不安状态 中剂量→催眠: 缩短入睡时间，延长睡眠时间，减少觉醒次数、 缺点：可缩短REMS，改变正常睡眠模式，停药REMS易反跳性延长，焦虑不安、失眠多梦。另外，易产生耐受性和依赖性；诱导肝药酶；过量可产生严重中