南方医科学第二章.ppt

* 第三节???? 提取分离方法 一、天然药物资源中化学成分的主要类型 1、脂类 （1）油脂：甘油脂肪酸酯等; （2）蜡：为脂肪酸和脂肪醇生成的酯类。 （3）甾醇类：β-谷甾醇、α-菠甾醇等 （4）磷脂 2、色素 （1）分为脂溶性色素和水溶性色素两类。 （2）常见脂溶性色素如叶绿素(卟啉类化合物) 和叶黄素、胡萝卜素（四萜）等。 3、萜类 （1）有单萜、多萜之分。 （2）挥发油：主要为单萜和倍半萜类成分。 4、生物碱 : 有游离生物碱与生物碱盐。 5、苷类 （1）分为黄酮苷、蒽醌苷、苯丙素苷、 强心苷、皂苷等； （2）苷：极性大,易溶于热水、醇。 苷元： 极性小,难溶于水。 6、鞣质（tannins）： 是结构复杂的多元酚类化合物 (1) 可水解鞣质; (2) 缩合鞣质（多聚体） (3) 鞣质的性质： a. 多为黄色至褐色的无定形粉末； b.易溶于水、乙醇、丙酮及乙酸乙酯； c.可水解鞣质与三氯化铁试剂显蓝至蓝黑色， 缩合鞣质显绿至黑绿色； d.鞣质与蛋白质结合形成不溶于水的沉淀. 7、糖 8、氨基酸、蛋白质和酶 9、有机酸 10、无机成分 二、中草药有效成分的提取 ? 目的物为已知成分或已知化学结构类型者; ? 目的物为未知有效成分或有效部位. （一）常用提取方法 1.升华法 ① 原理：利用某些具有升华性质的化合物 遇热汽化上升，遇冷后又凝固的性质从药 材中提取该类成分。 ② 适用范围：具有升华性质，而且化学结构 遇热稳定、不易被破坏的化合物。 ③具有特异性高，所得化学成分较纯. ④ 应用范围窄是该法缺点。 ⑤ 操作方法：常压升华；减压升华 2.水蒸汽蒸馏法： ①原理：利用某些挥发性成分能随水蒸气 蒸发的性质。 ②适用范围：能随水蒸气蒸发而且化学结 构遇热稳定、不易被破坏的的挥发油、 小分子生物碱或酚类化合物。 ③优点：对于具有挥发性，而且化学结构遇热稳定、不易被破坏的化合物，该方法特异性高，所得化学成分较纯。 3.溶剂提取法 ①原理：利用天然药物的化学成分在特定溶剂中能够溶解的性质。 ②天然药物多数情况下采用溶剂提取法。 （二）溶剂提取法 1、溶剂选择的依据 — “相似者相溶”原则； 2、常用溶剂（按亲水性增加排列如下）： 环己烷～石油醚→苯→乙醚→氯仿→乙酸乙酯 →正丁醇→丙酮→乙醇→甲醇→水。 ● 极性最大的有机溶剂：甲醇 ● 极性最小的有机溶剂：环己烷 ● 溶解范围最广的有机溶剂：乙醇 苷、生物碱盐、鞣质、氨基酸、蛋白、糖 水 蛋白、多糖以外的各类成分 乙醇、甲醇 苷 正丁醇 甾类、萜和挥发油、生物碱、各种苷元 苯、乙醚、氯仿、乙酸乙酯 脱脂（脂类、色素、萜类等） 石油醚 被提取成分 选择的溶剂 溶剂选择与被提取成分对照表 3、溶剂选择的原则 ①目标成分易溶，杂质成分难溶； ②惰性，不与目标成分反应，即使发生反应 也应该属于可逆性的； ③经济、安全、后续操作容易进行。 4、根据提取溶剂的种类不同，可以将溶剂提取法分为四种 （1）水提取法 适用范围：适用于水溶性成分。如：苷类、 生物碱盐、有机酸盐、糖、蛋白质、氨基酸、 鞣质等化学成分的提取。 优点：经济、安全、无毒。 缺点：(1)含杂质多，不易纯化； (2)体积大，沸点高，不好浓缩； (3)容易发霉；难过滤； (4)加热时易糊化等。 （2）醇提取法 ※ 常用的醇: 甲醇、乙醇以及不同浓度的甲醇、 乙醇水溶液 ※ 适用范围：除蛋白质和多糖以外的其他各种水溶性和脂溶性成分。 ※ 优点：较为便宜易得，醇兼有亲水性和亲脂性，对植物细胞渗透力强，可提多种成分。 ※ 缺点：易燃，甲醇有一定毒性。 （3）亲脂性有机溶剂提取法 ※ 常用有机溶剂：正丁醇、乙酸乙酯、氯仿、 乙醚、苯以及石油醚等 ※ 适用范围：有机溶剂种类不同，提取成分不同。通常规律如下： ◆ 正丁醇 —— 苷类； ◆ 乙酸乙酯 —— 黄酮类； ◆ 氯仿 —— 生物碱类及苷元类； ◆ 乙醚、苯——游离的黄酮、香豆素、 蒽醌、甾类、萜类等苷元以及挥发油等； ◆ 石油醚—— 挥发油、脂类、色素、树脂 ※ 优点：选择性强，可除去水溶性杂质。 ※ 缺点：◆ 价格昂贵；多数易燃，特别是乙醚；◆ 有些毒性大，如苯和氯仿(现多为甲苯,CH2Cl2代替)；◆不适于大规模生产。 （4）超临界流体萃取技术 ※ 超临界流体（SCF）：当一种物质处于其临界温度与临界压力以上的状态时，将形成既非液体又非气体的单一相态。 ※ 超临界流体特点: 兼有气、液两重