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瑞芬太尼的药理特性及其临床应用 宜昌人福药业 市场部 阿片类药应用现状 世界范围内麻醉性镇痛药消耗量日益增加 我国因管理政策偏严、医务人员顾虑，麻醉性镇痛药消耗量远低于发达国家和 其他发展中国家 哌替啶使用量逐年减少 吗啡和芬太尼使用量逐年增加 瑞芬太尼的发展史 芬太尼（Fentanyl) 1960年 舒芬太尼(Sufentanil) 1974年 阿芬太尼(Alfentanil) 1976年 瑞芬太尼 1993年 临床试验 1996年 美国临床批准 　　　　　　　　　　 德国临床批准 国产瑞芬太尼 是宜昌人福药业有限责任公司引进国外先进技术而研制生产的新一代麻醉性镇痛药. 2002年1月～2002年5月临床试验 2003年3月正式临床应用 瑞捷® 国产瑞芬太尼 通用名：注射用盐酸瑞芬太尼 商品名：瑞捷 英文名：Remifentanil Hydrochloride for Injection 是一种白色或类白色冻干粉末,剂型有1mg ,2mg和 5mg ．　 瑞捷® 二十一世纪的阿片类药物 注射用盐酸瑞芬太尼 盐酸瑞芬太尼是芬太尼家族新一代的超短效麻醉镇痛药，为µ阿片受体激动剂，镇痛作用强 作用时间短，停药后5～10分钟消失，与持续输注时间无关 瑞芬太尼在体内是通过非特异性酯酶代谢的，重复或持续输液在体内无蓄积 给药剂量和速度可根据麻醉深度和手术的需要快速而精确地调整 快速的、非特异性的酯酶代谢 本品代谢不依赖器官功能，故肝、肾功能不全不会影响其作用持续时间，肝、肾功能不全病人应用本品时无需调整剂量 代谢作用与患者性别、年龄、体重及肝、肾状态无关 在2～12岁的儿童中，代谢与成人无异。药物代谢不受病人体内非典型胆碱酯酶的影响 临床麻醉镇痛的需求 注射用盐酸瑞芬太尼的特点 药效强 瑞芬太尼的镇痛作用与芬太尼相似 起效迅速 在人体内1min左右迅速达到血脑平衡 作用消失快 5～10min作用消失 无蓄积作用 独特的体内代谢方式（酯酶代谢） 静脉滴注容易控制 给药剂量和速度可根据麻醉深度和手术的需要快速而精确地调整 术后恢复迅速 术后5～10min苏醒 对肝肾功能影响小 肝肾功能不全病人无需调整剂量 注射用盐酸瑞芬太尼 ——麻醉镇痛的理想选择 常见麻醉科用药的t1/2 Keo和其单次注射后作用的达峰时间 药 物 达峰时间（min） T1/2Keo（min） 芬 太 尼 3.6 6.6 阿 芬 太 尼 1.4 0.9 舒 芬 太 尼 4.8 3.0 瑞 芬 太 尼 1.2 0.8 咪 达 唑 仑 2.8 4.0 异 丙 酚 2.2 2.4 乙 咪 酯 2.0 1.5 硫 喷 妥 钠 1.7 1.2 METABOLISM OF REMIFENTANIL N-C-CH2-CH3 C-O-CH3 Remifentanil CH3-O-C-CH2-CH2-N O O O C-O-CH3 Major Metabolite (95%) N-C-CH2-CH3 H-O-C-CH2-CH2-N O O O GR90291 N-C-CH2-CH3 C-O-CH3 H-N O O GR94219 体内无蓄积，作用5～10分钟消失 本品持续注射或重复用药均不产生蓄积现象 消除迅速 静注时间长短并不影响贯连敏感半时值 代谢物无生物活性 CONTEXT-SENSITIVE HALF TIME Adapted from Egan TD, et