神经肽FF构效关系探究.pdf

第 19 卷 第 12 期 化　学　进　展 Vol. 19 No. 12 2007 年 12 月 PROGRESS IN CHEMISTRY 　Dec. , 2007 神经肽 FF 的构效关系研究 方　泉　张邦治　王　锐 (兰州大学生物化学与分子生物学研究所 功能有机分子化学国家重点实验室 甘肃省新药临床前研究重点实验室 　兰州 730000) 摘 　要 　多肽在机体中具有重要的生理功能 ,并且它具有化学合成和修饰的便利性 ,因此吸引了越来越 ( ) 多的化学、生物学及其交叉领域研究人员的研究兴趣。神经肽 FF NPFF 作为阿片调节肽在阿片耐受等药理 学方面具有重要的调节作用。然而迄今为止仍缺乏 NPFF 受体高选择性的激动剂和拮抗剂 ,从而阻碍了 NPFF 药理学功能及其作用机制的研究。本文简述了NPFF 的发现 ,综述了近几年来在 NPFF 的前体、受体和 生理学功能等方面所取得的最新进展。结合本实验室的工作 ,重点介绍了 NPFF 构效关系方面的研究 ,并展 望了该研究方向今后的发展趋势。 关键词 　神经肽 FF 　受体 　构效关系 　激动剂 　拮抗剂 ( ) 中图分类号: Q74 ; Q189 　文献标识码 : A 　文章编号 : 1005281X 2007 StructureActivity Relationship of Neuropeptide FF Fang Quan 　Zhang Bangzhi 　Wang Rui ( Institute of Biochemistry and Molecular Biology , State Key Laboratory of Applied Organic Chemistry , Key Laboratory of Preclinical Study for New Drugs of Gansu Province , Lanzhou University , Lanzhou 730000 , China) Abstract 　Peptides play pivotal roles in controlling and modulating the physiological functions. More and more attention has focused on the subject of peptides due to its facilities of chemical synthesis and modification. Neuropeptide FF (NPFF) , an important opioidmodulating peptide , mediates a variety of biological actions , such as opioid tolerance and abstinence. However , to date , the potent and highly selective agonists and antagonists for NPFF receptors