6、解热镇痛药及非甾体抗炎药.pptVIP

第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 (Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Anti-inflammatory Drugs) 第一节 解热镇痛药 (Antipyretic Analgesics) 解热镇痛药作用于下丘脑的体温调节中枢,使体温正常，而正常者无影响。前列腺素（prostaglandine，PG ）是导致发热的物质，因此本药是抑制PG在下丘脑的生物合成。是通过抑制花生四烯酸环氧酶而起作用的。 水杨酸类 乙酰水杨酸(阿斯匹林，Aspirin)，2-（乙酰氧基）苯甲酸，2-（acetyloxy）benzoic acid，是水杨酸类的代表。水杨酸1838年从植物中提取获得，1860年合成，1875年应用于临床。1899年开始应用Aspirin，其镇痛作用比水杨酸小。 当人们发现aspirin在体内代谢成水杨酸后，又回过头来研究水杨酸的各种盐类，酯类和酰胺类。如阿司匹林铝 , 赖氨匹林(Lysine acetylsalicylate), 贝诺酯(Benorilate)等。 aspirin小剂量时可抑制血小板中血栓素TXA2的合成，具备预防血栓形成的作用，大大拓宽了它的应用前景。经过一个多世纪，仍然没有其它药可以取代其位置。但大剂量口服时，引起