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第 31 章 作用于消化系统的药物Chapter 31Drugs affecting gastrointestinalfunction 第一节 抗消化性溃疡药 分类: 抗酸药 抑制胃酸分泌药 黏膜保护药 抗幽门螺杆菌药 一、抗酸药 常用的药物有: 氢氧化镁(magnesium hydroxide) 三硅酸镁(magnesium trisilicate) 氢氧化铝(aluminum hydroxide) 碳酸钙(calcium carbonate) 碳酸氢钠(sodium bicarbonate) 二、抑制胃酸分泌药 (一)H2受体阻断药 西咪替丁(cimetidine,甲氰咪胍) 雷尼替丁(ranitidine) 法莫替丁(famotidine) 奥美拉唑(omeprazole) 【药理作用与作用机制】 H2受体阻断药可阻断壁细胞上的H2受体,抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌,同时对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用。常用的H2受体阻断药抑制胃酸分泌作用较抗胆碱药强而持久,治疗溃疡病的疗程短,溃疡愈合率较高,不良反应较少,但是在突然停用H2受体阻断药时,会导致胃酸分泌反跳性增加。 (二)H+-K+-ATP酶抑制药 1、第一代质子泵抑制剂 奥美拉唑(omeprazole) 兰索拉唑(lansoprazole) 泮托拉唑(pantoprazole) 和雷贝拉唑(rabeprazole) 2、第二代质子泵抑制药 兰索拉唑(lansoprazole) 3、第三代质子泵抑制药 潘多拉唑(pantoprazole) 【药理作用与作用机制】 胃H+-K+-ATP酶又称质子泵,由α和β两个亚单位组成。H+-K+-ATP酶主要在胞浆内的小管囊泡上,当壁细胞受到刺激后,H+-K+-ATP酶由胞浆移至壁细胞的分泌小管膜上并被激活,在有H+、Mg2+和ATP存在时,H+-K+-ATP酶被磷酸化,将H+转移至胞外,又与胞外K+结合,将K+转运至胞内。H+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶的α亚单位结合,使酶失去活性,抑制H+的分泌。其抑酸作强而持久,可使胃内pH升高至7,一次用药后大部分胃酸分泌被抑制24 h以上,同时胃蛋白酶分泌也有减少。此外体内、外实验证明,H+-K+-ATP酶抑制药对幽门螺杆菌有抑制作用。 (三)M胆碱受体阻断药 阿托品和溴化丙胺太林 (atropine) 哌仑西平(pirenzepine) 替仑西平(telenzepine) 三、胃黏膜保护药 米索前列醇(Misoprostol) 硫糖铝(Sucralfate) 思密达(diotahedral smectite) 枸橼酸铋钾(bismuth potassium citrate) 替普瑞酮(teprenone) 麦滋林(marzulene) 【药理作用与作用机制】 胃黏膜屏障包括细胞屏障和黏液- HCO3-屏障。能防止胃酸、胃蛋白酶损伤胃黏膜细胞。当胃黏膜屏障功能受损时,可导致溃疡发作。胃黏膜保护药,就是通过增强胃黏膜的细胞屏障和黏液- HCO3-屏障,而发挥溃疡病作用。 四、抗幽门螺杆菌药 临床常用的抗菌药物有庆大霉素、阿莫替林、克拉霉素、四环素和甲硝唑等。 临床常采用奥美拉唑、阿莫替林和甲硝唑三药联合,也可采用奥美拉唑、阿莫替林、克拉霉素或四环素、甲硝唑、铋制剂联合治疗。 第二节 消化功能调节药 本节包括助消化药物、止吐药和胃肠促动药、止泻药与吸附药、泻药、利胆药和胆石溶解药等。 一、助消化药 胃蛋白酶(pepsin) 胰酶(pancreatin) 乳酶生(lactasin) 二、止吐药与胃肠促动药 (一)H1受体阻断药 苯海拉明 茶苯海明(乘晕宁) 异丙嗪 美克洛嗪 (二)M胆碱受体阻断药 东莨菪碱 (三)多巴胺(D2)受体阻断药 甲氧氯普胺又称灭吐灵、胃复安 多潘立酮 西沙必利 (四)5-HT3受体阻断药 昂丹司琼 三、泻药 泻药是刺激肠蠕动、增加肠内容物、软化粪便、润滑肠道促进排便的药物。临床主要用于治疗功能性便秘。按作用机制分为渗透性泻药、刺激性泻药和润滑性泻药。 (一)渗透性泻药(也称容积性泻药) 口服后肠道很少吸收,增加肠容积而促进肠道推进性蠕动,产生导泻作用。没有严重不良反应,可用于防治功能性便秘。 常用药物: 硫酸镁和硫酸钠 乳果糖 甘油 山梨醇 (二)刺激性泻药 刺激性泻药又称接触性泻药。这些药物或其代谢产物刺激结肠推进性蠕动,降低电解质和水的净吸收。 常用药物: 酚酞(phenolphthalein) 比沙可啶(bisacodyl) (三)润滑性泻药 通过局部润滑作用并软化大便而发挥作用。
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