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第二章 药物的基础知识 学习目标 理解药物对动物机体的作用，机体对药物的作用，影响药物作用的因素；熟练掌握药物对动物机体作用的形式、类型，量效曲线的意义，药物转运的方式，药物在体内转运的过程；掌握正确开写动物诊疗处方。 第一节 药物对动物机体的作用 本节内容着重介绍药物效应动力学知识，即药物作用的基本形式、类型、机制，以及药物构效及量效关系等，为后续课程的学习奠定基础。 一、药物作用的基本形式 药物作用是指药物小分子与机体细胞大分子之间的初始反应，而药物对机体所产生的反应则称药理效应。例如阿托品选择性地阻断腺体、眼、平滑肌等的M受体产生相应的药物效应。药物的作用是十分复杂的，对机体的反应主要表现为机能活动的加强和减弱两个方面。 （一）兴奋作用 凡能使动物机体生理、生化功能加强的药物作用称为兴奋作用。引起兴奋作用的药物称为兴奋药。如肾上腺素强心作用，使心肌收缩力加强，心率加快。 （二）抑制作用 引起机体功能活动减弱的药物作用，称为抑制作用。引起抑制作用的药物称为抑制药。如镇静催眠药巴比妥及麻醉药对中枢神经系统的抑制；盐酸赛拉唑注射液肌内注射后产生麻醉作用，疼痛消失、肌肉松弛、心率下降。 药物的兴奋和抑制作用是可以转化的。当兴奋药剂量过大或作用时间过久时，往往在兴奋之后出现抑制。同样，抑制药在产生抑制之前也可出现短时而微弱的兴奋，如麻醉分期中的第二期有兴奋现象出现。 另外，药物对微生物或寄生虫的抑杀，亦属抑制作用。不过，常将对侵入机体微生物、寄生虫等病原体具有抑制作用的药物，称为化学治疗药。 二、药物作用的类型 （一）局部作用与吸收作用 无需药物吸收而在用药局部发挥的直接作用，称局部作用。如在肠道内硫酸镁不易吸收，产生导泻作用。而当药物吸收入血液循环后分布到机体各组织器官而发挥的作用称为吸收作用或全身作用。如肌内注射硫酸镁注射液产生的对中枢的镇静作用和对神经肌肉接头部位阻断而呈现的抗惊厥作用。 （二）直接作用与间接作用 药物与组织器官直接接触后或药物吸收后直接作用于靶器官所产生的原发作用称为直接作用，如局麻药普鲁卡因的局部麻醉作用。而药物作用于机体通过神经反射、体液调节所引起的作用称为间接作用或继发作用，如氯化铵对胃黏膜的刺激引起迷走神经的反射作用，使支气管分泌增加而用于袪痰；强心苷（洋地黄）的强心作用引起的利尿，用于消除水肿。 （三）药物作用的选择性 多数药物在使用适当剂量时，只对某些组织器官产生比较明显的作用，而对其他组织器官作用较小或不产生作用，称为药物作用的选择性或选择性作用。选择性高是由于药物与组织的亲和力大，且组织细胞对药物的反应性高。选择性高的药物，大多数药理活性也较高，使用时针对性强；选择性低的药物，作用范围广，应用时针对性不强，不良作用常较多。临床用药应尽可能用选择性高的药物，但在有多种病因或诊断未明时，应用选择性低的药物，反而显得有利。具有明显选择性的药物如具有催产作用的缩宫素、具有强心作用的洋地黄、作用于肾小管的利尿药，抗菌药对病原微生物作用大，对机体作用小等。 与选择性作用相反，有些药物几乎没有选择性地影响机体各组织器官，对它们都有类似作用，称为普遍细胞毒作用或原生质毒作用。由于这类药物大多能对组织产生损伤性毒性，一般作为环境或用具的防腐消毒药。 （四）药物的治疗作用与不良反应 药物作用于机体后，既可产生对疾病有防治效果的作用，即防治作用；也会产生与治疗无关，甚至对机体不利的作用，即不良反应。这就是药物作用的两重性。临床用药时，应注意充分发挥药物的防治作用，尽量减少药物的不良反应。 1. 治疗作用 凡能达到防治效果的作用称为治疗作用。 ⑴ 对因治疗 针对病因，也称治本。如用化疗药物杀死病原微生物以控制传染病。 ⑵ 对症治疗 用药物改善疾病症状，但不能消除病因，也称治标。如解热镇痛药安乃近使发热动物的体温降至正常。 在一定情况下，应采用标本兼治的措施，急则治其标，缓则治其本。 2. 不良反应 凡与治疗目的无关的、对机体不利的药物作用，称为药物不良反应。 ⑴ 副作用 药物在治疗量时出现的与治疗无关的不适反应称副作用。副作用产生的原因是药物的选择性低，作用范围广。副作用是可预知的，有时可设法纠正。如链霉素引起的肌麻痹可用钙制剂予以纠正。每个药物的副作用和治疗作用伴随治疗的目的不同而转化。如利用阿托品的平滑肌松弛作用治疗腹痛，出现口干等副作用；然而全身麻醉时选用阿托品的抑制分泌作用作为治疗作用，而松弛平滑肌引起的腹气胀或尿潴留则成为副作用。 ⑵ 毒性反应 是指用药剂量过大或用药过久对机体功能、形态产生损害，称为毒性反应。主要表现为中枢神经系统、消化系统、血液循环系统，以及肝肾功能等方面的功能性或器质性的损害。从毒性发生的时间上看，用药后在短时间内或突然发生的称为急性毒性反应，主要是用药量过大引起，如敌百虫片剂用