第十一节 阿片样镇痛药.pptVIP

第十一章 阿片样镇痛药 镇痛药是一类作用于中枢神经系统，选择性减轻痛觉而不影响其它感觉的药物 缺点：成瘾性、戒断症状及呼吸抑制 分类 从植物药中提出的生物碱类 合成镇痛药 半合成镇痛药 内源性多肽 立体结构： “T”型 1）B环和C环：顺式连接，几乎垂直 2）D环和C环：反式，同平面 3）C环和E环：顺式，几乎垂直 二、 吗啡的结构修饰 第二节 合成镇痛药 吗啡喃类 苯吗喃类 哌啶类 氨基酮类 环己烷衍生物 氨基四氢萘类 1. 吗啡喃类（Morphinans） 激动－拮抗混合型药物（拮抗性镇痛药） 阿片μ受体拮抗剂，阿片κ受体激动剂 ?5倍 用于中重度止痛，麻醉的辅助药物 2. 苯吗喃类（Benzomorphans） 非那佐辛为μ受体激动剂， ? 10倍 喷他佐辛是第一个非麻醉性镇痛药，激动/拮抗剂，成瘾性很小 环佐辛镇痛及拮抗作用均较强 3. 哌啶类（Piperidines） 4－苯基哌啶类 如：哌替啶 Pethidine 4－苯氨基哌啶类 如：芬太尼 Fentanyl 哌替啶的结构改造 N－取代基的改变 反构酯和α－甲基取代物 4-苯氨基哌啶 芬太尼 Fentanyl ?阿片μ受体激动剂 ?短时强效镇痛药 ?外科手术前后的止痛 芬太尼的衍生物 阿芬太尼 ~25倍 舒芬太尼的治疗指数高，安全性好， ~600-800倍