交泰丸方药半仿生提取药材组合方式的比较研究探究 .pdfVIP

维普资讯 2003年 7月 中 成 药 July，2003 第 25卷 第 7期 ChineseTraditionalPatentMedicine Vo1．25 No．7 约 5～6h，所以对于按 时间释药 的 Surelease包衣微 较少受 胃肠运输时间的影响，从而可 以减少个体差 丸 ，A志愿者在到达结肠前 7h已有 60％释放 出来 ， 异。 三oss!Q 而对于pH值依赖与时间相结合的Eudragit包衣微 ∞ ∞ ∞ ∞ 柏 加 O据报道 口服结肠靶 向制剂体内检测方法主要有 丸则仅有 40％释放 出来 ；志愿者 B 胃蠕动较慢 ，服 生物利用度测定 J、粪便 的检测 、回肠造 口术 ¨】、医 用药物 2h后 胃内才基本排空 ，而药物滞 留于小肠时 用 x．射线与 7．闪烁跟踪技术 等。本实验利用医 间仅 2h，故对于志愿者B而言，到达结肠 的时间为 用 x．射线造影技术 ，将药物与医用硫酸钡干粉混合 4h，Surelease包衣微丸与 Eudragit包衣微 丸间则没 后制成微丸，在不 同时间段测定其在人体 胃肠道 的 有太大差别，皆有 70～80％微丸在结肠释放，见图2 分布 ，通过图象分析 ，可清晰观察药物到达结肠后开 — 1 始大量释放。硫酸钡是临床上常用 的 胃肠道造影 剂 ，由于硫酸钡密度高 ，胃肠道缺乏天然对 比度 ，其 在 x．射线下可显示较好的对 比度 ，从而依此判断药 物分布的位置及其运行状态。实验证明该法安全无 毒 ，具有较好 的实用性 。 同时实验观察到硫酸钡干粉制备成微丸后质地 较硬 ，遇水后形成粘稠糊状物 ，使微丸在结肠液中释 放受到影响。由于实验条件所限，未能继续研究，考 T ／h 虑可加入适量崩解剂降低其粘稠度 ，改善药物的溶 圈2—1 Surelease包衣微丸体 内运行 曲线 图 出，从而使药物在结肠液中达到完全释放 。 l2O l00 参考文献： 80 [1] HardyJG，WislonCG，WoodE．Drugdeliverytotheproximal 素60 colon[J]．JPharmPharmaeol，1985，37：384． 6 4O