影响药效因素及合理用药.pptVIP

药物(drug 第四章 影响药物效应的因素 和合理用药原则 目的要求 熟悉影响药物效应的因素有哪些。 内 容 第一节 药物方面的因素 第二节 机体方面的因素 第三节 合理用药 一、药物方面的因素 1.1 给药方式a.给药间隔与给药次数 给药间隔与血药浓度波动b.给药时间 时辰药理学（昼夜变化规律）c.给药途径 吸收速度和数量；作用也有差异d.服药与饮食 四环素不能与牛奶同服。e.反复用药 耐受性 （tolerance）在长期用药过程中，药物效应会逐渐减弱，需加大剂量才能取得原来强度的效应。镇痛药（吗啡、杜冷丁等）、催眠药（巴比妥类、水合氯醛、安眠酮等）等。 耐药性（resistance）在化学治疗过程中，病原体,寄生虫,肿瘤细胞对药物（抗菌药,抗寄生虫药,抗肿瘤药等）的敏感性降低 。 快速耐受性 短时间 大量 多次应用药物 药物依赖性（drug dependence）是长期用药后患者对药物产生主观或客观上需要继续用药的现象，是麻醉药品（多为成瘾性药物）或精神药品所具有的严重不良反应。 分为躯体依赖性（维持正常的机能和生命活动，停药后机体会出现严重的戒断症状，如烦躁、流涎、流眼泪、出汗、呵欠等， ）、精神依赖性（产生欣快感,强烈的渴望）不择手段获得。 根据药典和部颁标准，将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的剂型称之为制剂。 按其形态可分为：液体剂型、固体剂型、半固体剂型、气体剂型。 固体制剂在体内的崩解（disintegration）和溶解（dissolution）是药物吸收的限速因子 1.2 药物剂型 剂型是药物的应用形式，对药物效应的发挥起非常重要作用 a．影响药物疗效和毒副作用 b．影响药物作用的潜伏期和持续时间 c．靶向作用如静脉乳剂、微球制剂、脂质体制剂、纳米囊和纳米球制剂均具有一定的靶向作用和缓释性。 1.3 药物相互作用 （interactions） 1.3.1药效学的相互作用 药物在体外的相互作用,配伍禁忌（incompatibility） 配伍改变：分层，沉淀，变色，产生气体或潜在变化。 (b)药物在体内的相互作用 1. 药效学的相互作用 ：效应增强（相加、协同）和药效减弱（拮抗） 青霉素类配伍禁忌： （1）不可与大环内脂类抗生素合用。红霉素等是快效抑菌剂，可降低青霉素（繁殖期杀菌）的药效。 （2）不可与碱性药物合用。可使混合液的pH＞8，青霉素可失去活性。 （3）青霉素在偏酸性的葡萄糖输液中不稳定 疗效下降，更易引起过敏反应。 　　 （4）青霉素要撓峙湎钟脭，不宜溶解后存放，以保证药效，减少致敏物质的产生。 （5）在抢救感染性休克时，不宜与阿拉明（重酒石酸间羟胺）或新福林混合静滴。因为阿拉明与青霉素G可起化学反应，生成酒石酸钾（钠），影响两者的效价；新福林与青霉素G钾（钠），可生成氯化钾（钠），使两者效价均降低。 （6）不可与维生素C混合静滴。因为维生素C具有较强的还原性，可使青霉素分解破坏，使其降效或失效。 （7）不可与含醇的药物合用，如氢化可的松、氯霉素等均以乙醇为溶媒，乙醇能加速β-内醚胺环水解，而使青霉素降效。 （8）青霉素与酚妥拉明、去甲肾上腺素、阿托品、细胞色素C、维生素B6等药混合后，可发生沉淀、混浊或变色，应禁忌混合静滴。 1.3.2 药动学的相互作用 (a) 影响药物吸收 胃复安增强肠蠕动，使药物吸收减少。 (b) 竞争与血浆蛋白结合 结合能力弱的血浆游离型药物浓度高。 (c) 影响肝药酶活性 诱导或抑制。 (d) 对药物在肾脏排泄的影响 尿液的PH值等 二、 机体方面的因素 1.1 生理因素 年龄因素 a. 婴幼儿药理学特点 药动学 新生儿药物与血浆蛋白的结 合率低；婴儿血脑屏障的功能较差 药物t1/2明显延长 药效学 婴儿对某些药物反应有不同的特点，如四环素、氯霉素 。 小儿药物常用量计算 小儿剂量(mg) =每平方米用药量(mg/m2)×体表面积(m2) 体表面积(m2) =体重(kg)×0.035+0.1或=(年龄+5)×0.07 表4-1 小儿药量按成人剂量折算表 1/2~2/3 9岁~14岁 2/5~1/2 6岁~9岁 1/3~2/5 4岁~6岁 1/4~1/3 2岁~4岁 1/5~1/4 1岁~2岁 1/7~1/5 6月~1岁 1/14~1/7 1月~6月 1/18~1/14 初生~1月 相当于成人用量的比例 小儿年龄 b. 老年药理学特点 药动学