药理学g07-4第四节抗肿瘤植物药.pptVIP

第四节　抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物 Anticancer Compounds from Plants and their Derivatives 举例三种抗肿瘤的植物药有效成分及其来源 简介 ..从植物中寻找抗肿瘤药物，在国内外已成为抗癌药物研究的重要组成部分 –属于天然药物化学的内容 简介 ..在天然药有效成分上进行结构修饰 –半合成一些衍生物 ..寻找疗效更好的药物 –近年来发展较快 –已成为抗肿瘤药物研究的一个重要组成部分 机制：能干扰DNA拓扑异构酶Ⅰ，破坏DNA结构，并抑制DNA的合成，为周期特异性药物，主要作用于S期，延缓G2期向M期转变。与常用抗肿瘤药均无交叉耐药性。 应用：喜树碱用于胃癌、肠癌、绒毛膜上皮癌和急、慢性粒细胞白血病。羟喜树碱用于原发性肝癌、头颈部癌和白血病。 喜树碱（CPT） 喜树碱（CPT）并非通过抑制Topo Ⅰ的催化活性而起到杀死癌细胞的作用, 而是通过与Topo Ⅰ-DNA可裂解复合物(cleavable complex) 可逆结合, 形成CPT-Topo Ⅰ-DNA三元复合物,从而稳定了可裂解复合物, 形成“路障”(road blocker) , 使复制叉( replication fork) 不能进行下去, 从而导致细胞的死亡。 喜树碱和羟基喜树碱　 ..Camptothecin 喜树 鬼臼毒素（Podophyllotox