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第二十五章 消化系统药理 掌握抗消化性溃疡药的分类、作用机制、临床应用及其不良反应。 熟悉其他作用于消化系统药物的作用特点 消化系统疾病的治疗药物 抗消化性溃疡药: 氢氧化铝、西咪替丁、奥美拉唑等 助消化药:胃蛋白酶、胰酶等 止吐药:苯海拉明、东莨菪碱等 泻药:番泻叶、硫酸镁等 止泻药:阿片酊、洛哌丁胺等 利胆药:去氢胆酸、熊去氧胆酸等 消化性溃疡 损伤因素 保护因素 胃酸/胃蛋白酶 幽门螺杆菌 药物 其它因素 粘液-HCO3-盐屏障 粘膜修复 胃粘膜血流 > 抗消化性溃疡药的分类 1.抗酸药:氢氧化铝等 2.抑制胃酸分泌药物: ? H2受体阻断药:雷尼替丁 ? M受体阻断药:哌仑西平 ? 质子泵抑制药:奥美拉唑 ? 胃泌素受体阻断药:丙谷胺 3.胃粘膜保护药:前列腺素衍生物、硫糖铝等 4.抗幽门螺杆菌药:甲硝唑、阿莫西林等 一、抗 酸 药 药理作用与机制: 1.直接中和胃酸而降低胃内容物酸度 2.部分抗酸药(如氢氧化铝等)形成 胶状保护膜 理想的抗酸药: 1.抗酸作用强、迅速、持久 2.不吸收、无碱血症 3.不产生CO2,无嗳气、腹胀及溃疡穿孔的危险 4.不引起腹泻或便秘 5.对粘膜及溃疡面有保护、收敛作用 单一药物不良反应较多,故常用复方制剂 如:胃舒平等 给药方法:餐后1h、3h及临睡前各服一次 常用抗酸药物作用比较 作用 氢氧 三硅 氧化 氢氧 碳酸 碳酸 化镁 酸镁 镁 化铝 钙 氢钠抗酸强度 强 弱 强 中 较强 强起效时间 快 慢 慢 慢 较快 快维持时间 较长 较长 较长 较长 较长 短粘膜保护 无 有 有 有 无 无 作用收敛作用 无 无 无 有 有 无碱血症 无 无 无 无 无 有产生CO2 无 无 无 无 有 有排便影响 轻泻 轻泻 轻泻 便秘 便秘 无 注意事项 餐后1h、3h及临睡前各服一次 。 乳剂给药前要充分摇匀,服用片剂时应嚼服。 与奶制品可形成络合物,要避免同时服用。 酸性的食物及饮料不宜与抗酸药同服。 氢氧化铝凝胶能阻碍磷的吸收,老年人长期服用 应警惕引起骨质疏松。 二、抑制胃酸分泌药物 M受体阻断药 H2受体阻断药 胃泌素受体阻断药 H+-K+-ATP酶抑制剂 胃酸分泌机制与抑制胃酸分泌作用 乙酰胆碱 胃泌素 组胺 M受体 阻断药 胃泌素受体阻断药 H2受体 阻断药 质子泵 抑制剂 (一)H2受体阻断药 药理作用: ? 竞争性拮抗胃壁细胞H2受体,抑制胃酸 分泌 常用药物: 西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等 西咪替丁(cimetindine,甲氰咪胍) 药理作用: ? 竞争性阻断胃壁细胞H2受体, 抑制胃酸分泌 ? 减少胃蛋白酶的分泌 ? 保护胃粘膜 临床应用 1.消化性溃疡: 十二指肠溃疡:服药4周,愈合率77~92% 胃溃疡:服药8周,愈合率75~88% 2.其它胃酸分泌过多的疾病: 胃肠吻合口溃疡、反流性食管炎、 卓-艾综合症等 不良反应 1.一般表现:头痛、头晕、乏力、腹泻、便秘、 皮疹、皮肤干燥、脱发等 2.中枢神经系统:失眠、焦虑、定向障碍、幻觉 3.内分泌系统:抗雄激素作用--男性青年女性化 促进催乳素分泌--女性溢乳等 4.转氨酶升高、肝损害、肾功能不全等 5.老年人、肝肾功能不全者、孕妇慎用 药物应在餐后即刻服用,疗程一般为4~8周,也可把一日剂量在夜间服用。 静脉滴注时,要注意控制速度,速度过快可引起 低血压和心律失常。用药期间注意监测肝、肾功 能和血象。 西咪替丁抑制肝药酶可增强抗凝剂、普萘洛尔、 苯妥英钠的作用,亦可降低酮康唑、四环素的吸 收,应分开用药。 注意事项 此类药物有弱抗雄性激素作用,可能导致性功能紊乱,亦可出现头痛、头晕、疲倦、腹泻、皮肤潮红或皮疹等反应。 药物可从母乳排出,哺乳期用药应停止喂奶。 (二)M受体阻断药 (1)阿托品与其它合成品已少用 (2)哌仑西平:主要阻断M1受体 选择性M1受体阻断剂 哌仑西平(pirenzepine) ? 选择性作用于胃壁细胞M1受体 ? 抑制胃酸及胃蛋白酶分泌 ? 用于治疗
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