《药剂学课件18第十八章：经皮吸收制剂》课件.ppt

* 1、涂膜复合工艺 将药物分散在高分子材料(压敏胶)溶液中，涂布于背衬膜上，加热烘干使溶解高分子材料的有机溶剂蒸发，可以进行第二层或多层膜的涂布，最后覆盖上保护膜，亦可以制成含药物的高分子材料膜，再与各层膜叠合或粘合。 * * 2、充填热合工艺 充填热合工艺是在定型机械中，在背衬膜与控释膜之间定量充填药物储库材料，热合封闭，覆盖上涂有胶粘层的保护膜。 * * 3、骨架粘合工艺 骨架粘合工艺是在骨架材料溶液中加入药物，浇铸冷却，切割成型，粘贴于背衬膜上，加保护膜而成。 * * * 三、透皮给药系统高分子材料 （一）膜聚合物与骨架聚合物 1、乙烯－醋酸乙烯共聚物(ethylene vilnylacetate copolymer，EVA) 可用于热熔法或溶剂法制备膜材。无毒、柔性好、有良好的相容性，性质稳定，但耐油性差。 * 2、聚氯乙烯(polyvinyl chloride，PVC) 热塑性塑料，在一般有机溶剂中不溶，化学性质稳定，机械性能强。 用于制取薄膜的聚氯乙烯常加入30~70%的增塑剂，称为软聚氯乙烯。 （一）膜聚合物与骨架聚合物 * 3、聚丙烯(polypropylene，PP) PP薄膜具有优良的透明性、强度和耐热性，吸水性很低，可耐受100℃以上煮沸灭菌。 （一）膜聚合物与骨架聚合物 * 4、聚乙烯(polyethylene，PE) 具有优良的耐低温性能和耐化学腐蚀性能，安全无毒，有很好的防水性但气密性较差，较厚的薄膜可耐受90℃以下热水。 （一）膜聚合物与骨架聚合物 * 5、聚对苯二甲酸乙二醇酯(polyethylene terephthalate，PET) 具有优良的机械性能，耐酸碱和多种有机溶剂，吸水性低，具有较高的熔点和玻璃化温度，化学性能稳定。 （一）膜聚合物与骨架聚合物 * 压敏胶(PSA)是指在轻微的压力下即可实现粘贴同时又容易剥离的一类胶粘材料。 药用TDDS压敏胶应对皮肤无刺激、不致敏、与药物相容和具有防水性能等要求。 （二）压敏胶 (pressure sensitive adhesive) * 系无定型线性聚合物，能在烃类溶剂中溶解，可用作溶剂型压敏胶，有很好的耐候性、耐臭氧性、耐化学药品性及耐水性，外观色浅透明。对极性膜材黏性较弱，高、低分子量混合使用 1、聚异丁烯(PIB)类压敏胶 * 主要有溶液型和乳剂型两类。 (1)溶液型 一般由30~50%的丙烯酸酯共聚物及有机溶剂组成，具有稳性好，胶层透明，对各种膜材有较好的涂布性能和密着性能，剥离强度和初粘性也好，但其粘合力及耐溶剂性较差。 2、丙烯酸型压敏胶 * (2)乳剂型 系各种丙烯酸酯单体以水为分散介质进行乳液聚合后加入增稠剂和中和剂等得到的产品，无有机溶剂污染，对极性高能表面基材亲和性好，但耐水耐湿性差。 2、丙烯酸型压敏胶 * 玻璃化温度低，具有良好的柔性、透气性和透湿性，耐水、耐高温和低温，化学稳定，一般使用其烯类溶液。 具有优良的机械性能，耐酸碱和多种有机溶剂，吸水性低，具有较高的熔点，化学性能稳定。 3、硅橡胶压敏胶 * 1、背衬材料 常用多层复合铝箔，即由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材复合而成的双层或三层复合膜。还有PET、高密度PE、聚苯乙烯等。 （三）背衬材料、防粘材料与药库材料 * 2、防粘材料 常用聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚四氟乙烯、聚碳酸酯等高分子膜材。 （三）背衬材料、防粘材料与药库材料 * 3、药库材料 药库材料较常用的有卡波沫、HPMC、PVA等，压敏胶和骨架材料等也可。 （三）背衬材料、防粘材料与药库材料 * （一）黏附力的测定 （二）含量均匀度 （三）释放度 （四）经皮吸收制剂生物利用度 四、经皮吸收制剂的质量控制 * 1、初黏力的测定 初黏力指的是压敏胶与皮肤轻轻地快速接触时表现出的对皮肤的黏结力。 2、持黏力的测定 表示压敏胶内聚力的大小，即压敏胶抵抗久性剪切外力所引起的蠕变破坏的能力。 3、剥离强度 表示压敏胶黏结力的大小 （一）黏附力的测定 * 通常采用测定剥离力的方法，一般使用剥离角度为180°，即PSTC-1法(PSTC，pressure-sensitive tape council)。 180°剥离试验可以得到压敏胶变形和破坏的状态，同时容易得到重现性良好的结果。 * 贴剂应保持下列四种力的大下关系： 粘附力(胶粘剂与基材间粘附力)胶粘剂的内聚力粘着力(胶粘剂与皮肤间的粘附力)快粘力。 * 释放度测定方法在各国药典均有规定，鉴于这些方法确定的基础主要是固体缓释及控释制剂，所以用来测定TD