不同氟尿嘧啶类药物差异比较及iii期肠癌术后辅助化疗用药探讨.pptxVIP

不同氟尿嘧啶类药物差异比较及III期肠癌术后辅助化疗的用药探讨;不同氟尿嘧啶类药物差异比较及III期肠癌术后辅助化疗的用药探讨 华中科技大学附属同济医院肿瘤中心 消化系统肿瘤科 邱红;;;5-FU作为第一代氟尿嘧啶被广泛应用于各种实体瘤的化疗;5-FU的作用及代谢机制;;患者更愿意选择口服便利的化疗药物;5-FU的不足及患者对口服药物的需求促进了口服5-FU前体药物的开发;;第二代氟尿嘧啶的开发历程;Hirata K,et al. Clin Cancer Res 1999; 5: 2000-2005. ;尿嘧啶;S-1是FT的改进型制剂，由三种成份组成;5-FU降解;S-1存在隐患：P450酶活性受多种因素影响;S-1疗效有所提高但不良反应增加;;卡培他滨突破第二代的思路口服后经三步激活在肿瘤内形成5-FU1;卡培他滨的三级酶级联效应可提高肿瘤细胞中浓度;;CE和CyD在肝脏和肿瘤内高表达奠定了卡培他滨选择性作用于肿瘤的基础;胸苷磷酸化酶（TP）与肿瘤密切相关;关键性TP酶在肿瘤组织的高表达决定了卡培他滨作为化疗药物的靶向性优势;卡培他滨：;卡培他滨独特的肿瘤内激活机制，使其具有高于5-FU的抗肿瘤活性;卡培他滨口服后全身5-FU暴露程度低因此5-FU相关毒性风险低;Ishikawa T, et al.Biochem Pharmacol 1998; 55(7