胆碱受体阻断药II.PPT

第九章胆碱受体阻断药（II）anticholine drugs 第二节 NM胆碱受体阻断药  （骨骼肌松弛药） 一.去极化型肌松药 与骨骼肌运动终板上的NM受体相结合，并激动受体，使终板膜及邻近的肌细胞持久去极化，使骨骼肌长期处于不应期。 两个时相：持久去极化相 脱敏感阻滞相 ①用药后常见的肌束颤动； ②连续用药可产生快速耐受性； ③抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗此药物的 肌松作用，反而增强之，因此，过量 不能用新斯的明解救； ④治疗量无神经节阻断作用，相反有兴 奋作用。 ㈠?琥珀胆碱(司可林) 口服不吸收，由假性胆碱酯酶破坏; 起效快，维持时间极短，故易于控制; 静脉注射后，20s内出现肌震颤，1min 肌松显效，通常先从颈肌→肩胛→腹部→四肢。5min左右作用消失。 气管内插管、气管镜、食管镜和胃镜检查 二.非去极化型肌松药 ①竞争性肌松药，其阻断作用可被逆转； ②小剂量时，在NM 受体与乙酰胆碱发生 竞争性阻断; ③大剂量时，药物也可进入突触前膜Na+ 通道内，妨碍通道内离子转运； ④肌松作用可被胆碱酯酶抑制剂拮抗。 ㈠?筒箭毒碱 * * 第一节 NN胆碱受体阻断药 又称神经节阻断药，能选择性阻断神经递质Ach与神经节突触后膜上的NN胆碱受体结合，从而阻断神经节中神经冲动的传导。 效应器官 支配为主的神经 NN阻断后效应 小动脉 交感神经 扩张，外周阻力↓ 小静脉 交感神经 扩张，回心血量↓ 心输出量↓BP ↓↓ 心脏 副交感神经 心率↑ 胃肠平滑肌 副交感神经 张力↓蠕动↓便秘 膀胱 副交感神经 尿潴留 瞳孔 副交感神经 扩大，视物不清 腺体 副交感神经 分泌↓少汗 （肾上腺素能） （胆碱能） 【临床应用】 1.偶用于其它降压药无效的急进型 高血压脑病和高血压危象患者； 2.改善心脏功能，消除肺水肿症状。 【不良反应】 体位性低血压 【药物代表】 美加明、樟磺咪芬 与骨骼肌运动终板膜上的NM受体结合，阻碍神经肌肉接头处神经冲动的正常传递，导致骨骼肌松弛。 去极化型 非去极化型 对Ach的敏感性在药物作用完全消失后才出现 【作用特点】 【药理作用】 【临床应用】 【不良反应】 ①肌肉疼痛 ②血钾升高 ③窒息（遗传性胆碱酯酶缺乏或酶活性低下者） ④恶性高热 【禁忌症】 ①青光眼和白内障晶体摘除术患者； ②烧伤、广泛软组织损伤、偏瘫、 脑血 管意外和肾功能不全伴有高血钾的患者； ③遗传性血浆AchE活性降低缺陷患者、严 重肝功能不良、营养不良和电解质紊乱 患者； ④合用氨基糖苷类抗生素和肽类抗生素可 致肌松作用。 【作用特点】 【体内过程】 肌松顺序：眼与头→颈部、四肢、 躯干肌、肋间肌→膈肌 停药后恢复的顺序与之相反。 【药理作用】 口服难吸收，iv给药； 体内再分布现象较明显； 约70%以原型从肾脏排出。