新药物化学第7章.pptVIP

其他蒽醌类抗肿瘤抗生素 丝裂霉素C 米托蒽醌 佐柔比星 阿柔比星 第四节 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物 anticancer compounds from plants and their derivatives 简 介 从植物中寻找抗肿瘤药物，在国内外已成为抗癌药物研究的重要组成部分 　　–属于天然药物化学的内容 在天然药有效成分上进行结构修饰 　　–半合成一些衍生物 寻找疗效更好的药物 　近年来发展较快，已成为抗肿瘤药物研究的一个重要组成部分 一、喜树碱类（camptothecins）　 喜树碱 10-羟基喜树碱 喜树 喜树碱和羟基喜树碱：DNA拓扑异构酶I抑制剂 从中国特有珙桐科植物喜树中分离得到的两种生物碱。 有较强的细胞毒性，对消化道肿瘤，肝癌，膀胱癌，白血病等恶性肿瘤有较好的疗效，但毒性比较大，水溶性较差，尤其对泌尿系统毒性，尿频，尿痛，血尿等。 10-羟基喜树碱毒性比喜树碱低，抗癌活性比较高，很少能引起尿道及肾脏毒性。 一、喜树碱类（camptothecins）　 喜树碱类药物的构效关系 二、长春碱类 为夹竹桃科植物长春花中提取的生物碱， 与微管蛋白结合，阻止微管蛋白双聚体聚合成微管 长春花 长春碱（VLB）：主要对淋巴瘤、绒毛膜上皮癌及睾丸肿瘤有效； 长春新碱：将VLB的二氢吲哚