第五讲-药物化学的发展趋势1.pptVIP

第五讲药物化学的发展趋势 一、人工合成药物的发展 19世纪末，药物合成突破了仿制和改造天然药物的范围，转向合成与天然产物完全无关的人工合成药物，如扑热息痛等，开创了化学合成制药。 20世纪初期，磺胺类药物的问世在化学合成药及其临床治疗上具有里程碑的意义。 化学合成药物在20世纪初至80年代经历了飞速发展时期。 1900-2000年的100年中，化学合成和分离了2285万种化合物（包括天然产物、药物、材料等）。其中大部分都是有机合成的产物。 当今世界大制药公司新药研究的主题仍是化学合成药物。 1981-2002年全球上市NCE（新化学实体）中化学合药物占32.8%。 二、药物研究和有机合成相互促进共同发展 1、不对称合成技术 手性 药物的有效生物活性也与手性立体结构密切相关。手性化合物的对映体构型与药效有非常重要的关系,一般手性药只有其中一个对映体具有生理活性。含手性结构药物的两个对映体,其生物活性往往存在很大差异,可以相差数十倍、百倍甚至完全相反的药理作用或毒性。 全世界手性化合物需求逐年上升 手性药物带来的市场效益及增长的需求 手性制备工艺 先合成消旋体， 再用拆分剂把外消旋体拆分成单一对映体； 用手性催化剂和手性助剂合成手性分子； 采用生物法合成手性分子； 以容易大规模生产的手性池( 如氨基酸和糖类) 为起始原料合成 。 2）不对称合成技术 2001年的诺贝尔化学奖