第3章-药效学总论部分.pptVIP

泰山医学院 药理学教研室 高允生 一、药物的构-效关系 Structure-effect Relationship 特异性药物的化学结构与药理作用有密切关系： 1. 结构相似，作用相似或相反。如作用于同一受体的激动药与拮抗药； 2. 光学异构体的作用不同。如奎宁(左旋)与奎尼丁(右旋)。 二、药物的量-效关系 Dose-effect Relationship Drug binding to receptor D + R D-R Complex Response 内源性配体 信息放大系统 生理、药理学反应 二、受体的特性 功能蛋白,细胞膜或细胞内 可识别微量化学物质 介导细胞信号传导 药物和特异性受体结合方式: (1) 离子键（ ionic bonds ） (2) 氢键（ hydrogen bonds ） (3) 范德瓦尔斯力（ Van der Waals forces ） (4) 共价键（ covalent bonds ） Receptor 药物 高敏感性（Sensitivity）：受体分子含量极微 (10fmol/1mg组织) 高特异性（Specificity） 高选择性 (Selectivity) 高亲和力 (Affinity )：1pmol-1nmol/L浓度配体即可引起效应 可饱和性 (Saturable): 与受体数量有限有关 可逆性