生物药剂学与药物动力学-药物代谢.pptVIP

（3）羟化 （4）N-氧化 （5）S-氧化 （6）脱氨氧化 1．葡萄糖醛酸结合反应 2．乙酰化反应 3．硫酸化反应 4．甲基化反应 药物在肝脏的代谢及其代谢酶 肝脏是药物的主要代谢器官，它富含药物Ⅰ相代谢和Ⅱ相代谢所需的各种酶，因此大多数药物进入体内后主要在肝脏进行生物转化。药物在体内首先在Ⅰ相代谢酶的作用下被氧化、还原或水解，然后在Ⅱ相代谢酶的作用下与葡萄糖醛酸、甘氨酸、硫酸等内源性的物质结合或经甲基化、乙酰化后，随尿液和粪便排出体外。 代谢 代谢 粪 作用部位 检测部位 肠壁 门静脉 药物经肝静脉入全身循环 上腔静脉 药物经肝门静脉入肝脏 小肠吸收药物 Bioavailability Bioavailability (BA) is a subcategory of absorption and is used to describe the fraction of an administered dose of unchanged drug that reaches the systemic circulation, one of the principal pharmacokinetic properties of drugs. 美国最近一项报告指出，药物研究过程中只有10%的新药候选物可进入市场，而大约40%的药物是由于无体内活性或药代动力学参数不佳而遭淘汰。因