β受体阻断剂.pptVIP

药物化学 重点内容 结构和性质：普萘洛尔； β-受体阻断剂的构效关系； β-受体阻断剂的分类及代表药物。 1、非选择性β受体阻断剂 2、选择性β1受体阻断剂 3、 α/β受体阻断剂 具有外周血管扩张作用 SAR — 基本空间结构 1、大多是为芳氧丙醇胺结构，也有苯乙醇胺结构 SAR —芳环 SAR —芳环取代基 3、芳环上的取代基可以是拉电子基团，也可以是推电子基团；取代基的位置和性质与选择性存在一定的关系。 SAR —— 芳环取代基 SAR —— N-取代基 4、以叔丁基和异丙基单取代活性最高；若用碳原子数少于3的烷基或N,N-双取代，活性下降。 SAR —— 侧链部分 5、S构型异构体活性强，R构型异构体活性降低或消失。 * * 第一节 β受体阻断剂 ( β-adrenergic block agents) 1、 非选择性β受体阻断剂：普萘洛尔 2、 选择性β1受体阻断剂：艾司洛尔 3、 α/β受体阻断剂：拉贝洛尔 一、β受体阻断剂的分类 普萘洛尔 吲哚洛尔 噻吗洛尔 纳多洛尔 艾司洛尔 美托洛尔 比索洛尔 拉贝洛尔 卡维地洛 塞利洛尔 阿罗洛尔 二、盐酸普萘洛尔(Propranolol Hydrochloride) 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐 又名心得安 化学名： 1 2 3 β受体激动剂 异丙肾上腺素 1、理化性