AN澳能构效课件.pptVIP

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2018-10-14 发布于江苏
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AN澳能构效课件.ppt

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澳能（卤米松乳膏）;引入双键后，环的构型从半椅式变成船式，稳定了结构，加强了与受体的亲和力，抗炎活性增大4倍，但钠潴留作用不变;构---效相关;;卤米松(澳能);超强效;药理作用方面 11位羟基H的活化程度激素构型加入电负性基团增加活化，从而增强激素药理作用整体结构的平衡度和稳定度构型平衡和稳定有利于与受体契合而增强药物作用发挥 ; 　2位氯取代以及1、2位双键的保留，6、9位氟取代，以及16位甲基的存在，　　极默契地使两个六元环呈六元环所能呈现的最稳态——标准地全椅式构型，　　大大增加抗炎活性　两个氟和16位甲基的空间呼应完全没有阻碍。氟完全可以被甲基氢稳定，不　　至于游离，进一步减少水??潴留风险　卤素的存在大大增强抗炎效力，缩短疗程——以另一种方式减少　　副作用的可能