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《抗生素合理应用 (1)》课件.ppt 168页

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抗感染药物的合理应用;;抗生素时代感染仍是 人类健康的主要“杀手”;机 体;抗生素选择时需考虑的因素;抗菌药物分类方法;抗生素&半合成抗生素&抗菌药;抗菌药物抗菌作用机制;抑菌剂 & 杀菌剂;MIC/MBC;优点:评定抗菌药物对感染病原体抗菌活性 制订给药方案的主要依据; 判断耐药非常重要的参数。;PAE(抗生素后效应);Time with concentrations below the MIC;PAE的可能机理包括有:;Shah在1976年 (Shah PM, Dtsch Med Wochenschr 1976;101:325-8)首次提出抗菌药物可被分为2大类,即浓度依赖型和时间依赖型;杀菌曲线与抗菌药物分类;浓度依赖性抗菌作用;;浓度非依赖性抗菌作用;0;依据PK/PD抗菌药物分类;?-内酰胺类:青霉素、头孢菌素、碳青霉烯等; 氨基糖苷类:庆大霉素、阿米卡星等; 大环内酯类:红霉素、阿奇霉素等; 糖肽类:万古霉素、去甲万古霉素等; 喹诺酮类:环丙沙星、左氧沙星等; 四环素类:四环素、土霉素等; 林可霉素和克林霉素 磺胺类:磺胺嘧啶等 ;管理分类;临床常见抗菌药物;?-内酰胺抗生素;青霉素类抗生素 1. 青霉素G 2. 苯氧青霉素(包括青霉素V等) 3. 耐酶青霉素(甲氧西林、苯唑西林等) 4. 广谱青霉素(氨苄西林、阿莫西林等) 5. 抗假单胞菌青霉素(羧苄西林、磺苄西林、呋苄西林、替卡西林、哌拉西林等) 6. 主要作用革兰氏阴性杆菌的青霉素(美西林、替莫西林等);青霉素类特征与临床应用价值;临床常用青霉素类药物;临床常用青霉素类药物;临床常用青霉素类药物;临床常用青霉素类药物; 头孢菌素类抗生素 表1 按“世代”归类的头孢菌素举例 第一代 第二代 第三代 第四代 头孢氨苄 头孢呋辛 头孢噻肟 头孢他啶 头孢匹罗 头孢唑啉 头孢克罗 头孢唑肟 头孢哌酮 头孢匹姆 头孢拉定 头孢三嗪 头孢磺啶 头孢宙兰 头孢羟氨苄 头孢地嗪 头孢瑟利 头孢克肟 头孢地尼 头孢布烯 头孢帕肟酯 头孢他美酯 头孢托仑酯;头孢菌素类抗生素的作用特点;第一代头孢菌素;第一代头孢菌素;第二代头孢菌素;第二代头孢菌素;第三代头孢菌素;第三代头孢菌素;第三代头孢菌素;第三代头孢菌素;第四代头孢菌素;三种?-内酰胺酶抑制剂的特征比较;?-内酰胺抗生素/ 抑制剂品种;特点: 1 抗菌谱广,对 G+ 、G- 菌、厌氧菌作用显著; 2 对 β内酰胺酶高度稳定; 3 对金属酶不稳定。 适应症 1 用于重度细菌感染; 2 多重耐药株感染; 3 医院获得性肠杆菌属细菌感染; 4 免疫低下者感染。 ;亚胺培南(Imipenem) 体内易被肾去氢酞酶水解灭活,故需与抑制剂-西司他汀合用(泰能); 抗菌谱广; 屎肠球菌、嗜麦芽窄食单胞菌、黄杆菌属等由于产生金属酶、MRS因靶位改变对本药耐药; 临床适用于各种敏感菌所致的危重感染。尤其适用于产ESBL或AmpC酶耐药细菌感染。 ;碳青霉烯类;碳青霉烯类; 艾他培南(Ertapenem) 对肾脱氢肽酶稳定,可单独使用; 半衰期4h,可一天一次给药; 抗菌谱广; 屎肠球菌、嗜麦芽窄食单胞菌、黄杆菌属、MRS对 本药耐药; 5. 临床适用于各种敏感菌所致的危重感染。尤其适用 于产ESBL或AmpC酶耐药细菌感染。 ;非典型β内酰胺类;多数为浓度非依赖性抗生素。 对革兰阳性菌有一定PAE,对革兰阴性菌没有PAE。 T>MIC对治疗效果有较好预见作用。 当药物浓度低于MIC时,细菌很快恢复生长。 5. 半衰期普遍较短,需多次给药。 不良反应不一定与恒定血清或组织浓度有关。;氨基糖苷类;氨基糖苷类; 对目前品种的简要评价 链霉素 仅用于结核病,布氏杆菌病。 新霉素 不能用于非肠道给药 核糖霉素 仅用于轻、中度感染 小诺霉素 卡那霉素 趋于少用 庆大霉素 偏于滥用,有逐渐被取代趋势 托布霉素 曾考虑为精选药物 丁胺卡那 对耐药菌有重要价值 西梭霉素 没有突出的价值 奈替米星 是目前推崇的药物 福提米星 降低耳、肾毒性有较大突破 达地米星;共性: 1. 水溶性好,稳定,胃肠道吸收差。 2. 广谱,某些品种对结核、绿脓杆菌有效。 3. 对链球菌、肠球菌、厌氧菌无效。 4. 抑制蛋白质合成。 5. 部分交叉耐药,耐药株中奈替米星有1/3敏感。 6

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