通窍散瘀滴鼻液与微乳刺激性及其中药效成分葛根素大鼠在体鼻循环.PDF

第 卷 第 期 天津 中医药 大学学报 37 1 Ｖｏｌ．37 Ｎｏ．1 年 月 ２０ 18 2 Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｔｉａｎｊｉｎ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ ｏｆ Ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ Feb．2０ 18 ： DOI 10.11656/j .issn.1673-9043.20 18.0 1.16 通窍散瘀滴鼻液与微乳刺激性及其中 药效成分葛根素大鼠在体鼻循环吸收 比较研究* 贾 山，张紫薇，孙如煜，郑梦成，杨 冰，杜守颖，陆 洋，白 洁，李鹏跃 （北京中医药大学中药学院，北京 100 102 ） 摘要 ：[ 目的]本课题拟研究通窍散瘀滴鼻液 和通窍散瘀微乳的刺激性，并比较通窍散瘀滴鼻液 和通窍散瘀微乳 的大鼠鼻腔吸收速率。[方法] 该研究采用蟾蜍上颚纤毛实验比较通窍散瘀滴鼻液 和通窍散瘀微乳的刺激性。该研究 以体积校正 法，采用大鼠在体鼻循环吸收比较研究通窍散瘀滴鼻液 与通窍散瘀微乳中有效成分葛根素大鼠鼻腔吸 [结果] 收特性。 结果表明，通窍散瘀滴鼻液 的刺激性大于通窍散瘀微乳。通窍散瘀滴鼻液 中葛根素吸收速率常 数为 -3 -3 3.658±0.25 ×10 /min 2.732±0.29 ×10 /min （ ） ，通窍散瘀微乳中葛根素吸收速率常 数为（ ） 。通窍散瘀微乳和通窍散瘀滴 鼻液 中葛根素的大鼠鼻腔吸收符合一级速率过程，为被动吸收。[结论] 通窍散瘀滴鼻液 中葛根素的鼻腔吸收较通窍 散瘀微乳快，但是刺激性大，为通窍散瘀鼻用制剂的开发提 供了一定的依据。 关键词 ：通窍散瘀滴鼻液 ；通窍散瘀微乳；葛根素；刺激性；在体鼻循环 中图分类号 ： 文献标志码 ： 文章编号 ： R285.5 Ａ １６７３－９０４３（２０１8）01－0067-05 通窍散瘀方是王永炎院士的临床经验方，用于 液 相色谱仪（紫外检测器）。实验室自制通窍散瘀微 治疗急性期脑中风，疗效确切。与注射给药相比，鼻 乳 （通过滴水法绘制伪三元相图制备通窍散瘀微 [1-5] 腔给药具有显著的脑靶向性 ，同时鼻腔给药还具 乳，微乳粒径为17.86 nm ，Zeta 电位为-4.90 mV ，含 [6] 70.0 mg/mL 28.0 mg/mL 有较高的生物利用度 。方中主要药效成分有葛根 葛根素 ，含芍药苷 ，含薄荷 素、芍药苷和薄荷脑，分别是难溶性、水溶性、脂溶 脑35.0 mg/mＬ ）；实验室自制通窍散瘀滴鼻液 （含葛 [7-10] 性的 。微乳具有载药量高、刺激性小的特点，前期 根素70.0 mg/mL ，含芍药苷28.0 mg/mL ，含薄荷脑 实验室已经研究出通窍散瘀微乳的制备工艺。本课 35.0 mg/mＬ ）；葛根素对 照 品（中