栓剂置换价测定及其制备-吉林大学国家级生物试验教学示范.PPT

栓剂的置换价测定及其制备 吉林大学生物基础实验教学中心 目的要求 1. 掌握热熔法制备栓剂的工艺过程。 2. 掌握置换价测定方法及应用。 实验原理 栓剂是指药物与基质混合后制成的具有一 定形状和重量的专供腔道给药的固体制剂。在 常温下应为固体，但遇体温时应能溶化或软化。 栓剂既可以发挥局部作用，也可以发挥全身作 用。 种类：肛门栓（圆锥形、圆柱形、鱼雷形） 阴道栓（球形、卵形、鸭嘴形） 尿道栓 (棒状) 喉道栓、耳用栓、鼻用栓 常用基质 油脂性基质：可可豆脂、半合成或全 合成脂肪酸甘油脂、氢 化植物油 水溶性基质：甘油、明胶、聚氧乙 烯单硬脂酸脂（S-40）、 、聚乙二醇类、泊洛沙 姆（188） 栓剂制备方法：搓捏法、冷压法、热熔法 脂溶性基质栓剂制备—三种方法均可 水溶性基质栓剂制备—热熔法 热熔法制备栓剂工艺流程： 基质→水浴加热熔化→加入药粉混匀→灌 模→冷却→削平→脱模→质检→包装 制备栓剂用的固体药物，除另有规定 外，应制成全部通过六号筛(100目)的粉 末。 为了使栓剂冷却后易从模型中推出， 灌模前模型应涂润滑剂。水溶性基质涂油 溶性润滑剂，如液体石蜡；油溶性基质涂 水溶性润滑剂，如软皂乙醇液(由软皂、 甘油各一份及90%乙醇五份混合面成)。 不同的栓剂处方用同一模型制得的容积是 相的，但其重量则随基质与药物密度的不同而 有差别。为了正确确定基质用量以保证剂量准 确，常需预测药物的置换价。置换价(f)定义为 主药的重量与同体积基质重量的比值。如碘仿 的可可豆脂置换价为3.6，即3.6g碘仿和lg可可 豆脂所占容积相等。由此可见，置换价即为药 物的密度与基质密度之比值。所以，对于药物 与基质的密度相差较大及主药含量较高的栓 剂，测定其置换价尤具有实际意义。 当药物与基质的密度已知时，可用下式计算。 药物密度 f = —————— 基质密度 当基质和药物的密度不知时。可用下式计算： W f = ———————— （1） G – (M – W) 式中W——每枚栓剂中主药的平均重量 G——每枚纯基质栓剂的平均重量 M——每枚含药栓剂的平均重量 根据求得的置换价，计算出每枚栓剂中应加的基质量(E)为 W E = G – —— (2) f 试剂与器材 1．试剂：半合成脂肪酸甘油酯、阿斯匹林、甘油、硬脂酸钠、醋酸洗必泰、冰片、明胶、乙醇、吐温80(聚山梨酯80)、润滑剂 2．器材：恒温水浴锅、天平、蒸发皿、栓剂模型 操作方法 (一)置换价的测定: 以阿斯匹林为模型药物，用半合成脂肪酸酯为基质进行置换价测定。 1．操作 (1)纯基质栓的制备 称取半合成脂肪酸甘油酯7．5g置蒸发皿中，于水 浴上加热，待2/3基质熔化时停止加热，搅拌使全 熔，待基质呈粘稠状态时，灌入已涂有润滑剂的 栓剂模型内，冷却凝固后削去模口上溢出部分， 脱模，得到完整的纯基质栓数枚，称重，每枚纯 基质的平均重量为G(g)。 2．操作 (1)基质用量的计算 根据阿斯匹林的半合成脂肪酸酯的置换价,再按式(2)计算每枚栓剂需加的基质量及5枚栓剂需加的基质量。 (2)栓剂的制备 称取计算量的半合成脂肪酸酯置蒸发皿中,于水浴上加热,以下按上述含药栓项下操作,得阿斯匹林栓数枚。 3．质量检查与评定 (1)外观 本品为乳白色或微黄色的栓剂。检查栓剂的外观是否完整,表面亮度是否一致,有无斑点和气泡。 (2)药物分散均匀性检查 将栓剂剖成两半，观察药物分散状况。 （三)甘油栓的制备 1处方