第八章对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析费-(精品·课件).pptVIP

第八章 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析 它是一类能在用药部位局部可逆性地阻断感觉神经冲动发生与传导的药物。 第八章 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析 第一节对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的结构与性质 第八章 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析 第八章 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析 第八章 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析 二、酰苯胺类药物的基本结构与典型药物 本类药物均系苯胺的酰基衍生物，其结构共性是具有芳酰氨基，结构通式为： 第八章 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析 第八章 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析 第八章 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析 第八章 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析 三、主要理化性质 第八章 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析 5.吸收光谱特性：对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类药物分子结构中均含有苯环及相应的取代基与脂肪胺侧链，具有特征的紫外吸收光谱和红外光谱行为。 6. 其它特性：因结构中有 芳伯氨基或同时具有脂烃胺侧链，其游离碱多为碱型油状液体或低熔点固体，难溶于 水，可溶于有机溶剂。其盐酸盐则易溶于水，难溶于有机溶剂。 第八章 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析 第二节、鉴别试验 一、重氮化-偶合反应 分子结构中含有芳伯氨基或潜在芳伯氨基的药物，均可发生此反应。 第八章 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析 特例1：但盐酸布比卡因、盐酸利多卡因由于它们的空间位阻效应，很难发生重氮化-偶合反应。 第八章 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析 特例2：盐酸丁卡因 第八章 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析 苯佐卡因和盐酸普鲁卡因 【ChP（2010）】 [鉴别]本品显芳香第一胺类的鉴别反应（附录Ⅲ） 取供试品约50mg，加稀盐酸1m1，必要时缓缓煮沸使溶解，放冷，加0.1mo1/L亚硝酸钠溶液数滴，滴加碱性β-萘酚试液数滴，视供试品不同，生成由橙黄到猩红色沉淀。 第八章 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析 第八章 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析 二、与金属离子反应 1、盐酸利多卡因的鉴别方法 1）专属性鉴别 分子结构中具有芳香胺和脂肪胺的盐酸利多卡因在碳酸钠试液中与硫酸铜生成蓝紫色配位化合物，该有色物质溶入氯仿显黄色； 与氯化钴生成亮绿色细小钴盐沉淀。 鉴别方法（ChP）：取本品0.2g，加水20ml溶解后，取溶液20ml,加硫酸铜试液0.2ml与碳酸钠试液1ml，即显蓝紫色；加三氯甲烷2ml,振摇放置后，三氯甲烷层显黄色。在酸性溶液中与氯化钴试液反应，生成亮绿色细小钴盐沉淀。 第八章 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析 第八章 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析 2） 与汞离子反应 第八章 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析 2. 盐酸普鲁卡因胺的鉴别： 羟肟酸铁盐反应：基于普鲁卡因胺分子中的芳酰胺结构。 方法：取本品0.1g,加水5ml,加三氯化铁试液与浓过氧化氢试液各1滴，缓缓加热至沸，溶液显紫红色，随后变为暗棕色至棕黑色。 第八章 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析 3、水解产物反应 1）、盐酸普鲁卡因的鉴别 第八章 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析 具体的化学反应： 第八章 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析 2）、苯左卡因的鉴别 取本品0.1g，加氢氧化钠试液5ml,煮沸，即有乙醇生成，加碘试液加热后，生成黄色沉淀，并发生碘仿的臭气。 第八章 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析 4、制备衍生物测定熔点 制备衍生物测熔点是国内外药典常用的鉴别方法之一。 1）硫氰酸盐衍生物的制备： 盐酸丁卡因的鉴别：取本品0.1g，加5%的醋酸钠溶液10ml溶解后，加25%硫氰酸铵溶液1ml,即析出的白色晶体；滤过，结晶水用水洗涤，在80℃干燥后，熔点约为131℃. 第八章 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析 2）三硝基苯酚衍生物的制备： 盐酸利多卡因和盐酸布比卡因 第八章 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析 5、 紫外特征吸收光谱法 1. 在λmax 处测定供试液的吸光度。 例如：盐酸布比卡因在0.01mol/L%盐酸中于λmax =263nm和λmax =271nm测定最大吸收，其吸光度分别为0.53～0.58与0.43～0.48。 2. 在规定的浓度测定λmax 例如：醋氨苯砜5μg/ml; 在λmax =256nm; 284nm 处有最大吸收。 第八章 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析 6、红外吸收光谱法