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- 2018-10-14 发布于广西
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* * 桂林医学院 蒋述科 14、15、16、元环内酯类抗生素 天然品种 (第一代) 半合成新红霉素衍生物 (第二代) 14元环 红霉素 克拉霉素 罗红霉素 氟红霉素 地红霉素 15元环 阿奇霉素 16元环 柱晶白霉素 罗他霉素 麦迪霉素 欧美卡霉素 交沙霉素 螺旋霉素 乙酰螺旋霉素 * * 桂林医学院 蒋述科 第1代: 红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素、白霉素等 第2代:90年代后上市,生物利用度高,血药浓度高而持久,半衰期长可Q.D给药,胃肠道反应轻。 阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素、氟红霉素、 地红霉素等 * * 桂林医学院 蒋述科 药物特点分析: 1. 抗菌谱与青霉素相似; 2. 对支原体、衣原体、军团菌有良好作用; 3. 新品种对流感杆菌及上述病原体活性增强,消化道反应少,半衰期长,有抗生素后效应; 4. 对细菌生物膜有抑制与破坏作用; 5. 是社区肺炎的第一选择; 6. 红霉素酯化物易发生肝毒性,肝功能减退者不宜应用,包括依托红霉素(即无味红霉素)和红霉素琥珀酸乙酯(即琥乙红霉素); * * 桂林医学院 蒋述科 大环内酯类抗菌素的合理应用 通常仅适用于轻中度感染,或急性、严重性感染在β-内酰胺类、氨基糖苷类等杀菌性抗生素后的替代治疗。 避免与β-内酰胺类繁殖期杀菌剂联用,可能发生拮抗(需扩大抗菌范围时可酌情联用) 。 孕妇和或有肝病者不宜选用本类酯化物。 * * 桂林医学院 蒋述科 四、氨基糖苷类药物 来自链霉属: 链霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素等。 来自小单胞菌属: 庆大霉素、西索霉素。 半合成: 阿米卡星(卡那霉素衍生物),奈替米星(西索米星的衍生物) * * 桂林医学院 蒋述科 链霉素、卡拉霉素、核糖霉素 对肠杆菌科、葡萄球菌属作用较好,对铜绿假单胞菌无效。 庆大、妥布、小诺霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、依替米星 对肠杆菌、铜绿假单胞菌等G-杆菌作用强大,对葡萄球菌亦有良好作用。 巴龙霉素、新霉素、大观霉素 前两者毒性大仅供口服或局部应用,大观霉素仅用于单纯性淋病。 所有氨基糖苷类药均对肺炎链球菌、溶血链球菌几无作用。 * * 桂林医学院 蒋述科 作用特点 水溶性好、性质稳定,属静止期杀菌剂 抗菌谱较广,对球菌、需氧G-杆菌有良好作用。 作用机制为与细菌核糖体30S亚基结合,抑制蛋白质合成。 同类药物间有交叉耐药性。 口服吸收差,一般肌注或静注,大部分以原形由肾脏排泄。 主要不良反应为肾毒性、耳毒性、神经肌肉阻滞 细胞内浓度低,但有后效作用,属剂量依赖型药物。每日给药1~2次即可。 * * 桂林医学院 蒋述科 使用氨基糖苷类药物注意事项 密切注意肾毒性、耳毒性、神经肌肉毒性; 社区获得性呼吸道感染一般不用(多为肺炎链球菌、溶血性链球菌等感染); 新生儿、婴幼儿、老年患者避免使用; 孕妇、哺乳期避免应用; 肾功不良者使用时应减量; 不可用于眼内或结膜下给药,可引起黄斑坏死 * * 桂林医学院 蒋述科 抗菌药物在特殊状态患者中的应用 强调个体化给药 特殊生理状态 老年人 新生儿 儿童 孕妇 哺乳妇女 特殊病理状态 肝功能不全 肾功能不全 免疫功能缺陷 * * 桂林医学院 蒋述科 老年人抗菌药物药理特点 肾功能减退,半衰期长,血浓度高 肝解毒功能降低,药物代谢减慢 组织退化,胃液、肠液、胆汁等常影响药物代谢,或吸收增多,或吸收减少 体液减少,药物在脂肪中浓度高 白蛋白减少,游离药物多 常需服用多种药物,可能产生相互作用 * * 桂林医学院 蒋述科 老年人感染特点 易发生细菌感染或耐药菌感染 常见感染菌有G-杆菌、金葡、肺链、肠球、真菌 常见有肺部感染、慢支、尿感、胆道感染、败血症 自身免疫差,感染控制相对困难 * * 桂林医学院 蒋述科 老年人抗菌治疗 宜用毒性低、副作用少的杀菌剂 避免肾毒性药物 有条件的做血药浓度监测 经肾排泄的药物,按轻度肾功减退给予,常规治疗量的2/3-1/2 注意全身状态,心功能、水盐平衡,密切观察不良反应 * * 桂林医学院 蒋述科 小儿患者抗菌药物药理特点 小儿的生理特点 药物酶系不成熟,血浓度偏高 肾发育不全,药物排泄减少 细胞外液量大,药物消除慢 药物与血浆蛋白结合少,游离药物多 小儿患者用药特点 剂量宜低,按体重计算用量 避免应用毒性明显的药物: 氨基糖甙、多粘、磺胺、呋喃、四环素类、喹诺酮类 避免肌注 * * 桂林医学院 蒋述科 孕妇抗菌药物药理特点 血容积大,肾血流量大,分布容积大 剂量相对宜增加 对药物毒性敏感 药物通过胎盘,能影响胎儿 一般应避免使用 * * 桂林医学院 蒋述科 哺乳妇女抗菌药物用药特点 授乳影响胎儿: 磺胺、异菸肼、四环到港、喹诺酮、红霉素类、甲硝唑 安全:b-内酰胺类 哺乳
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