经皮给药制剂背衬.PPT

?????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? * * 药　剂　学 第十四章 药物新剂型 学习内容 第一节 速释制剂 第二节 缓控释制剂 第三节 靶向制剂 第四节 经皮给药制剂 学习目标：知识要求 掌握 速释制剂、缓控释制剂、靶向制剂和经皮给药制剂的基本概念、特点和类型。 熟悉 速释制剂、缓控释制剂、靶向制剂和经皮给药制剂常见剂型的定义、特点和处方组成。 了解 速释制剂、缓控释制剂、靶向制剂和经皮给药制剂的常用辅料和制备工艺，缓控释制剂的释药原理，促进药物经皮吸收的方法。 学会速释制剂、缓控释制剂、靶向制剂和经给药药制剂的应用特点。 解释药物新剂型的常用剂型和新技术。 学习目标：技能要求 一、概述 （一）经皮给药制剂的含义、特点 经皮给药制剂（TDDS）——又称经皮给药系统（TTS），是指经药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度、实现治疗或预防疾病作用的一类制剂。 第四节 经皮给药制剂 第四节 经皮给药制剂 经皮给药制剂的优点 避免药物受胃肠道生理因素的影响，也避免了药物对胃肠道生理功能的干扰 避免首过效应，从而提高药物生物利用度 消减血药峰谷现象，减少给药次数，降低用药剂量，减轻毒副作用 吸收代谢的个体差异较小，便于设计给药剂量 给药方便，并可随时终止给药，病人乐于应用 第四节 经皮给药制剂 由于皮肤屏障作用，供应用的药物限于强效类 药物利用率低，大部分药物（80～90％）只能作为动力学能量而利用 第四节 经皮给药制剂 二.提高药物透皮吸收的方法 化学方法(Chemical method) : 药物结构改造，透皮前体药物 物理方法(Physical method) : 离子导入、电致孔、超声波导入、无针技术等 药剂学方法(Pharmaceutical method) : 透皮吸收促进剂、脂质体 （二）促进药物经皮吸收的方法 第四节 经皮给药制剂 （二）促进药物经皮吸收的方法 经皮吸收促进剂是指能够加速药物透过皮肤的物质 常用种类： ⑴表面活性剂：SLS ⑵氮酮类化合物：氮酮 ⑶醇类化合物：乙醇、丁醇、甘油等 （二）促进药物经皮吸收的方法 第四节 经皮给药制剂 离子导入技术(Electrophoresis ) 利用直流电流将离子型药物经由电极定位导入皮肤，进入组织或体液循环的方法 有显著的促透作用 药物量消耗大、导入机体的药量相对较小 不能精确计算导入量，需要有专门仪器 第四节 经皮给药制剂 超声导入技术(Ultrasonic Tech) 运用超声波促使药物透过完整的皮肤，而进入组织的方法。 通过超声波的空化效应引起皮肤脂质双分子层结构的局部紊乱，电阻降低，从而降低药物穿透皮肤的阻力。 超声停止后，皮肤屏障功能恢复更快。 该法选用药物范围广，透药程度更深。 第四节 经皮给药制剂 无针注射技术 微米尺寸的针能够戳入皮肤表面，形成孔的大小足够分子进入而又防止引起痛觉或重大损害。体内试验显示，皮肤内插入微针能使小分子药物，大的高分子药物和纳米粒按大小顺序增加渗透性。动物实验同样显示化合物经皮运输的大增，包括低聚核苷酸，胰岛素，去氨加压素和人类生长激素。微针装置对于疫苗给药，包括蛋白质和DNA有特别意义。 第四节 经皮给药制剂 膜控释型：药物或经皮吸收促进剂被控释膜或其他材料包裹成贮库，由控释膜或控释材料的性质控制药物的释放速度。 骨架扩散型：药物均匀分散、溶解在疏水或亲水的聚合物骨架中，由骨架材料控制的药物释放。 （三）经皮给药制剂的分类与组成 第四节 经皮给药制剂 （三）经皮给药制剂的分类与组成 1．背衬层 2．药物贮库 3．控释膜层 4．黏附层 5．保护层 第四节 经皮给药制剂 （三）经皮给药制剂的分类与组成 第四节 经皮给药制剂 （三）经皮给药制剂的分类与组成 第四节 经皮给药制剂 （三）经皮给药制剂的分类与组成 第四节 经皮给药制剂 背衬：一般为铝箔，防止药物流失与潮解 药物储库：药物、高分子基质材料、透皮促进剂 控释膜：由EVA和致孔剂组成 粘附层：无刺激性和过敏性的粘合剂 保护层：塑料保护膜，使用前撕去 岗位对接 知识与技能 制药企业 生产操作岗位 制药企业 质量管理岗位 药品物料 管理岗位群 药品经营 管理岗位群 速释制剂的定义、特点与类型 掌握 掌握 掌握 熟悉 口腔崩解片 熟悉 熟悉 熟悉 了解 自乳化释药系统 熟悉 熟悉 熟悉 了解 缓控释制剂的定义与特点 掌握 掌握 掌握 熟悉 缓控释制剂的释药原理 了解 了解 了解 了解 缓控释制剂的类型 熟悉 熟悉 熟悉 了解 靶