培训资料--第7抗胆碱酯酶药和复活药培训讲学.pptVIP

一、 胆碱酯酶 二、 抗胆碱酯酶药 三、 胆碱酯酶复活药 ; §2? 抗胆碱酯酶药;　 易逆性（新斯的明，毒扁豆碱） 抗胆碱酯酶药 持久性（有机磷酸酯类） ;作用机制;一、易逆性抗胆碱酯酶药;【药理作用 、机制】 　 作用： 1.兴奋骨骼肌（强大） 机制： ①抑制AchE，使Ach增多 ----兴奋骨骼肌NM R ②直接兴奋NM受体 ③促进运动神经末梢释放Ach;2. 兴奋胃肠道平滑肌和膀胱平滑肌（较强） 抑制AchE，使Ach上升，M受体兴奋导致平滑肌收缩 3. 减慢心率 抑制AchE，使Ach上升，M受体兴奋导致心率减慢 ;【临床应用 】 1.重症肌无力 是一种神经肌肉传递功能障碍的慢性病，表现为肌肉经过短暂重复活动后，出现肌无力症状，现认为是一种自身免疫性疾病，多数患者血清中有抗胆碱受体的抗体，其终板电位的胆碱受体数量减少70%－90%，多见于青壮年 　　临床主要表现： 　眼睑下垂，肢体无力，吞咽困难，严重者因呼吸困难而死亡 　　治疗效果： 新期的明能明显增强骨骼肌的工作能力。改善上述症状，一般情况口服，紧急时可用皮下注射或肌内注射，约经15分钟左右即可使症状减轻，约维持2－4个小时。过量可引起“胆碱能危象”，使肌无力症状加重，主要是终板Ach积蓄过多，产生去极化性神经肌肉接头的阻断所致。所以急症用药前必须鉴别肌无力是由于药不足或是过量引起的;2.术后腹气胀、尿潴留（常用） M受体兴奋后，能增加胃肠蠕动和膀胱张力，促进排气排尿， 适用于腹气胀和尿潴留（术后3，4天还未排气者） 3.阵发性室上性心动过速 4.非去极化型肌松药（如筒箭毒碱）过量时的解救 5.阿托品中毒时用来对抗周围组织的严重中毒症状 （不易通过血脑屏障，故对中枢无效） ;【不良反应 】 1.胃肠道反应：上腹部不适、腹痛、腹泻 2.胆碱能危象 ：由于过量所致，可见恶心、呕吐、 出汗、肌肉震颤、心动过缓等 （其M样作用可用阿托品对抗） 【禁忌症】 1. 支气管哮喘 2. 机械性肠梗阻 3. 尿路梗塞 ;（二）吡斯的明;（三）毒扁豆碱 是从西非出产的毒扁豆种子中提出的生物碱，现已人工合成。水溶液不稳定，宜用PH4－5的缓冲液配制，避光保存，否则易氧化成红色，疗效减弱，刺激性增大 【体内过程】　 1.叔胺化合物，脂溶性大，易吸收，易透过血脑屏障和角膜 2.大部分被AchE水解而失活 ;【药理作用 】 吸收作用----选择性差 1.中枢作用 小剂量兴奋，大剂量抑制，中毒时可致呼吸麻痹 2.外周作用 ①缩小瞳孔，降低眼压，调节痉挛，用于治疗青光眼（作用较毛果芸香碱强而久） ②胃肠道、尿道平滑肌兴奋性增高 ③腺体分泌增加 ④骨骼肌兴奋 ;【临床应用 】 1、治疗青光眼 本品刺激性大，睫状肌收缩作用强， 可引起头痛（压迫内眦，避免吸收） 2、中麻催醒 催醒作用与中枢Ach上升有关 Ach + M受体（中枢） 维持大脑觉醒 （-） AChE 毒扁豆碱 （-） 大脑抑制（麻醉） 东莨菪碱 3、解救阿托品中毒 （ 对抗阿托品等抗胆碱药中毒时所产生的中枢和外周作用） ;（四）安贝氯铵(酶抑宁) ;（五）加兰他敏 ;（六）地美溴铵; 肌无力、肌肉萎缩中医统称为“痿症”,常见的有重症肌无力，进行性肌营养不良症、运动神经元疾病等各种原因引起的肌无力、肌肉萎缩，其临床表现为：眼睑下垂、复视、眼球活动受限、四肢无力、走路如鸭步、易跌、上下台阶困难、言语不利、喝水呛咳、咀嚼吞咽呼吸困难、肌肉萎缩等 目前，现代医学对治疗此顽疾尚无良好的根治方法，只能靠服用抗胆碱脂酶药物或激素来短暂地缓解病情，但长期用