螺佐呋酮项目介绍.pdfVIP

安徽省新星药物开发有限责任公司 AnHui New Star Pharmaceutial Developement Co., Ltd 螺佐呋酮项目介绍 一.基本情况 1.1 药品名称 通用名：螺佐呋酮 化学名称： 5-乙酰螺[苯并呋喃-2（3H）-1’-环丙基]-3-酮 5-Acetylspiro[benzofuran-2-(3H)-1’-cyclopropan]-3-one 英文名称：Spizofurone 汉语拼音名：Luozuofutong 1.2 化学结构式、分子式、分子量 化学结构式： 分子式：C12H10O3 分子量：202.21 地址：安徽省合肥市濉溪路 312 号 邮编：230031 电话：0551-5146308 传真：0551-5147078 网址： 安徽省新星药物开发有限责任公司 AnHui New Star Pharmaceutial Developement Co., Ltd 1.3.药理类型及作用机制 螺佐呋酮为粘膜防御型胃溃疡治疗药。能使胃粘膜血流量增加, 促进胃粘膜 合成前列腺素E2。抑制阿司匹林或乙醇引起的胃粘膜电位差下降及酸向胃粘膜 逆向扩散。能抑制乙醇、酸及碱引胃粘膜损伤。 1.4.制剂的类型和规格 螺佐呋酮为原料药，同时申报的制剂为螺佐呋酮片，规格：80mg。 1.5 拟用于临床的适应症及用法用量 适应症：胃溃疡。 用法用量：成人每次80mg，一日3次，饭后服。可增加至一日4次。 1.6 注册分类及其依据 螺佐呋酮是日本武田开发的抗溃疡药，1987年8月在日本上市，剂型为片 剂，规格为80mg。 我国尚未进口该品，亦未见国内厂家批准生产。按照《药品注册管理办法》， 本品应属化学药品3.1类。 二．立题背景 胃溃疡是一种常见病。流行病学调查表明，人口中约有10％在其一生中患 过本病。 胃溃疡可发生于任何年龄，以45—55岁最多见，在性别上，男性和女 性基本相同，男性稍占优势。 各种与发病有关的因素如胃酸、胃蛋白酶、幽门 地址：安徽省合肥市濉溪路 312 号 邮编：230031 电话：0551-5146308 传真：0551-5147078 网址： 安徽省新星药物开发有限责任公司 AnHui New Star Pharmaceutial Developement Co., Ltd 螺杆菌感染、遗传、体质、环境、饮食、生活习惯、神经精神因素等，通过不同 途径或机制，导致上述侵袭作用增强和或防护机制减弱，均可促发溃疡发生。 Tarnawski等发现溃疡在抑酸及HP根除治疗后，虽内镜检查显示愈合，但却 往往存在组织学和超微结构的显著异常：表现为粘膜层变薄、大量无功能的结缔 组织充填、腺体减少、胃腺扩张以及排列紊乱等。异常的组织结构降低了粘膜对 攻击因子的防御能力，被认为是溃疡复发的重要原因。就病因而言，首先有临床 上常见的Hp相关性胃溃疡，其次有非类固醇类消炎药诱导的溃疡，还有一组原 因不明的特发性胃溃疡，此外，还有很不常见的缺血性胃溃疡。对Hp相关性胃 溃疡，显然，最为有效的治疗手段是通过根除Hp治疗，消除使粘膜保护能力降 低的炎症。对药物引起的溃疡，应停用诱发溃疡的药物，并短期使用抑酸剂。使 用抑酸剂的目的不是针对胃酸本身，而是降低胃液巾侵蚀作用最强的胃蛋白酶的 活性。特发性溃疡，使用抑酸剂后可暂时缓解，但经常复发。所以，目前胃溃疡 治疗的核心问题是区分溃疡形成的原因，追求更高的愈合质量，减少溃疡复发。 许多研究表明，胃粘膜保护剂可增强粘膜的防御、修复作用，能显著增高溃疡愈 合质量，因此，重视对胃粘膜保护剂的研究，对根本解决溃疡病的发生和复发将 具有重要意义。 螺佐呋酮为一种新型抗溃疡，螺佐呋酮与其他抗溃疡药相比，对各种实验性 溃疡具有更强的保护作用，其增加胃粘膜的血流量在保护胃粘膜方面起重要作 用。 285例胃溃疡患者经双盲对照试验及一般试验。每次口服本品80mg，一日3 次，共8周。结果获得中等以上程度改善者为68%（193/285），轻度以上改善 者为84%（239/285），不良反应总发生率为3.24%（17/524），其中有恶心、胃 地址：安徽省合肥市濉溪路 312 号 邮编：230031 电话：0551-5146308 传真：0551