新型抗凝药物的临床应用-医学课件.pptVIP

阿加曲班 ( Argatroban ) 世界首个 小分子直接凝血酶抑制剂 阿加曲班 凝血酶 SEMINARS IN THROMBOSIS AND HEMOSTASIS—VOL. 23, NO. 6, 1997 * 新型直接凝血酶抑制剂——阿加曲班酶抑制剂的药理作用机制 直接凝血酶抑制剂： 阿加曲班、达比加群等 间接凝血酶抑制剂： 肝素/低分子肝素等 是合成的精氨酸衍生物，是一种凝血酶抑制药。可逆地与凝血酶活性位点结合，通过抑制凝血酶催化或诱导的反应（包括血纤维蛋白的形成，凝血因子Ⅴ，Ⅷ和ⅩⅢ的活化，蛋白酶C的活化及血小板聚集）发挥抗凝作用。 * 血药 浓度 静脉注射，起效快。用药后1-3小时，可达稳态血药浓度。 半衰期 作用时间较短(终端清除半衰期为39-51min)，停药后短期APTT或者ACT即可恢复 代谢 肝脏代谢，通过胆汁粪便排出，基本不受年龄、性别和肾功能的影响。肝功能不全时应加强监测，并适当减量。 * 阿加曲班的监测方法 * 直接凝血酶抑制剂，例如阿加曲班/达比加群，由于抗凝作用不依赖于AT，所以可以抑制血栓中与纤维蛋白结合的凝血酶的活性； 间接凝血酶抑制剂，例如肝素/低分子肝素，由于抗凝作用依赖于AT，而其的结合位点被纤维蛋白占据，所以不能抑制血栓中凝血酶的活性。 阿加曲班药理作用特点 * 阿加曲班的药理作用特点 由于阿加曲班分子量小，