9肾上腺素受体激动药-(精选·公开·课件).pptVIP

南京医科大学药理教研室 汪红仪 第9章 肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor Agonists 滨医临床药学教研室 王垣芳 第一节 构效关系及分类 一、构效关系 1、基本结构：β-苯乙胺（苯环+乙胺基侧链） 苯环、侧链α,β位碳原子的H及氨基上H被不同基团取代→药物对受体的亲和力和内在活性改变。 2、苯环基团 儿茶酚（CA）: 苯环3,4 位C上有-OH 儿茶酚胺类：去甲肾上腺素,肾上腺素,多巴胺 异丙肾上腺素，多巴酚丁胺 去甲肾上腺素、肾上腺素的化学结构 2、 苯环基团不同 CA类: 外周作用强，中枢作用弱，COMT灭活 3、 α碳原子上氢被-CH3取代: 不易被MAO代谢，作用久； 但易被摄取1摄取，促进递质释放 4、 氨基上的H被不同基团取代: 药物对α、β选择性发生改变 二、药物分类 α、β受体激动药：肾上腺素(adrenaline) 多巴胺（dopamine) α受体激动药：去甲肾上腺(noradrenaline） 间羟胺（metaraminol） β受体激动药：异丙肾上腺素（isoprenaline)