朱亮《药学导论》3药动学-zhuliang教学材料.ppt

药物代谢动力学 Pharmacokinetics;;;Example: Penetration of Antimicrobial Agents into Anatomic Compartments;;;第 一 节 药物分子的跨膜转运;一、药物通过细胞膜的方式：;水溶性小分子药物通过细胞膜的水通道 受流体静压或渗透压的影响 肠粘膜上皮细胞及其它大多数细胞膜孔道4～8?, 仅水、尿素等小分子水溶性物质能通过, 分子量100者即不能通过 肾小球毛细血管内皮孔道约40?，除蛋白质外，血浆中的溶质均能通过; 绝大多数药物采用此方式 扩散速度与脂溶性正相关 药物还需同时具有水溶性 受药物理化性质和pH影响 分子量小 脂溶性高 非解离型 极性小的 容易透过 存在离子障(ion trapping)现象;;Ka = ;;弱酸性药物 在酸性的环境中解离少,容易透过细胞膜 在碱性的环境中解离多,不容易透过细胞膜 弱碱性药物 在酸性的环境中解离多,不容易透过细胞膜 在碱性的环境中解离少,容易透过细胞膜;主动转?? (Active transport);易化扩散 (Facilitated diffusion; Carrier-mediated diffusion) 如：Glucose, Iron, 5-fluorouracil, calcium, lead 需特异性载体