水飞蓟素胶囊溶出度一致性评价的研究.docVIP

水飞蓟素胶囊溶出度一致性评价的研究 　　摘 要 考察试制品水飞蓟素胶囊在四种不同溶出介质中的溶出状况，对比参比药物作一致性评价研究，同时与原料药作比较，分别考察不同制剂在不同溶出介质中六种组份的溶出度改善与变化情况。结果显示，试制品与参比药物对比，各试验条件下，各组份f2因子均大于50，显示二者溶出度具有相似性。 　　关键词 水飞蓟素 溶出度 相似因子 　　中图分类号：R927.11； TQ460.7 文献标识码：A 文章编号：1006-1533（2013）19-0038-06 　　水飞蓟素（silymarin，1）具有阻止或抑制脂质过氧化，稳定肝细胞膜，改善肝功能的作用，对急慢性肝炎、肝硬化和代谢中毒性肝损伤具有较好的疗效。1为水难溶性药物，用普通方法制备口服制剂，生物利用度较低。采用固体分散体等制剂工艺以期提高溶出度和生物利用度的研究有不少报道[1-4]。多种pH溶出介质中的溶出曲线对比已成为对口服制剂质量一致性和体内生物等效性评估的重要手段[5-7]。本文以市售1胶囊（利加隆）作为参比药物，同时与1原料药和市售益肝灵片作比较，考察以固体分散原理自制的试制品1胶囊的溶出度并作一致性评价研究。 　　按照USP和进口药品注册标准，将1含有的6种组份作为溶出度考察对象，并按以下方法组合进行计算：水飞蓟宾（sylibin，2）其中含水飞蓟宾A和水飞蓟宾B（sylibin A