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中枢积蓄致惊 生物电子等排bioisoterism 电子等排体：具有相同总数的“外层电子” 如N2和CO, -O-和-NH-、-CH2等 环等价部分：当芳香环的等价部分相互替代，不会显著改变理化性质，例如噻吩、吡啶和苯 生物电子等排体：具有相似的理化性质且由其产生广泛的相似生物活性的分子及基团 在很多方面存在相似性 分子大小、分子形状（包括键角、杂化度） 构象、电子分布 脂水分配系数、pKa 化学反应活性和氢键形成能力 （1）、一价电子等排体 –卤素和XHn基团，X=C、N、O、S （2）、二价电子等排体 –R-O-R’、R-NH-R’、R-CH2-R’、R-Si-R’ （3）、三价电子等排体 –-N=、-CH= （4）、四价电子等排体 –=C=、=N=、=P= 经典的电子等排体 雷尼替丁（呋喃类） 活性为西咪替丁的10倍，副作用低 法莫替丁（噻唑类） 目前最有效的高度选择性的H2受体拮抗剂 1986年问世，作用是西咪替汀的50倍 第二代 受体拮抗剂 第三代 受体拮抗剂 第一代 受体拮抗剂 西咪替丁 前 药 如果药物经过化学结构修饰后得到的化合物，在体外 没有或很少有活性, 在生物体或人体内通过酶的作用又 转化为原来的药物而发挥药效时称原来的药物为母体 药物（Parent Drug）; 修饰后得到的化合物为前体药 物，简称前药（Prodrug） 前药研究的目的 利用前药