银杏叶提取物主要活性成分药动学研究进展.PDF

·626 · 中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 44 卷 第 5 期 2013 年 3 月 ·综 述· 银杏叶提取物主要活性成分药动学研究进展 * 汪素娟，康 安，狄留庆 ，张圣洁，田 乐，周 伟，恽 菲，单进军，赵晓莉，毕肖林 南京中医药大学药学院，江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心，南京市中药微丸产业化工程技术研究中心， 江苏 南京 210046 摘 要：银杏叶提取物是目前临床使用最为广泛的中药提取物之一，具有扩张血管、调血脂、拮抗血小板活化因子、保护缺 血损伤、抗炎及抗肿瘤等多种药理作用。通过综述国内外文献，总结银杏叶提取物主要活性成分的药动学特性，分析引起其 生物利用度低的可能原因，从生物药剂学等角度探讨提高银杏叶提取物主要活性成分生物利用度的方法，旨在为银杏叶提取 物相关制剂的二次开发提供参考。 关键词：银杏叶提取物；活性成分；药动学；生物利用度；生物药剂学 中图分类号：R285 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2013)05 - 0626 - 06 DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.05.025 Progress in pharmacokinetic study on main active ingredients of Ginkgo biloba leaf extract WANG Su-juan, KANG An, DI Liu-qing, ZHANG Sheng-jie, TIAN Le, ZHOU Wei, YUN Fei, SHAN Jin-jun, ZHAO Xiao-li, BI Xiao-lin Nanjing Engineering and Technological Research Center of TCM Pellets, Jiangsu Provincial TCM Engineering Technology Research Center of High Efficient Drug Delivery System, School of Pharmacy, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210046, China Key words: Ginkgo biloba leaf extract; active ingredients; pharmacokinetics; bioavailability; biopharmaceutics 银杏叶是目前临床使用较广泛的中药材之一， 酮苷元及其与葡萄糖等单糖以氧糖苷键连接而成的 银杏叶提取物制剂已成为全球植物药制剂的重要品 糖苷组成，银杏叶含黄酮类化合物 30 种以上，其中 种，在心脑血管疾病的治疗中发挥着重要作用。近 双黄酮 6 种，黄酮苷元 7 种，黄酮苷 17 种，主要表 10 年来，有关银杏叶提取物的化学成分、药理作用 现为清除自由基、抗脂质过氧化等作用[2] 。银杏萜 和药动学研究取得较大进展。 内酯化合物主要包括二萜类和倍半萜类，其中，二 银杏叶提取物成分复杂，目前已发现的有 160 多 萜类主要包括银杏内酯 A 、B 、C、M 、J 等，倍半 种，研究证实其主要有效成分为银杏黄酮类和银杏萜 萜主要为白果内酯。银杏萜内酯分子结构复杂，具 内酯类化合物。目前国际上银杏叶提取物是以德国 有独特的二十碳骨架结构，嵌有 1 个叔丁基和 6 个 Schwabe 药厂专利工艺生产的 EGB761 为标准[1]，质 五元环，包括 1 个 [4, 4] 壬烷，1 个四氢呋喃环和 量控制指标为银杏黄酮高于 24% ，银杏萜内酯高于 3 个内酯环，是一类罕见的天然化合物，迄今尚未 6