药理学教学课件 化学治疗药物教学材料.pptVIP

对氨苯甲酸(PABA) + 二氢蝶啶 二氢叶酸 二氢叶酸合酶 二氢叶酸还原酶 四氢叶酸 前体 嘌呤、嘧啶核苷酸 【抗菌机制】 机制：磺胺类的基本结构与PABA相似，能与PABA竞争二氢叶酸合酶，妨碍二氢叶酸的合成，因而抑制细菌的生长繁殖。 磺胺类 Sulfadiazine 【降低磺胺类疗效的因素】 1. 脓液和坏死组织中含大量PABA，减弱磺胺类的抑菌作用 2. 局麻药普鲁卡因在体内水解产生PABA，可减低磺胺类疗效 【耐药性】 细菌改变代谢途径：合成过量的PABA或二氢叶酸合酶，也可以直接利用外源性叶酸。 较易产生耐药性的是葡萄球菌，脑膜炎奈瑟菌则少见。 细菌对各类磺胺药物之间有交叉耐药性。 【临床应用】 全身性感染：流行性脑脊髓膜炎，泌尿系统和呼吸系统感染。 磺胺异噁唑（SIZ）--泌尿系统感染 优点：乙酰化率低，在尿中不易析出结晶 磺胺嘧啶（SD）--流行性脑脊髓膜炎首选药 2.肠道感染 柳氮磺胺吡啶 (SASP)-- 溃疡性结肠炎 磺胺吡啶--抑菌作用 5-氨基水杨酸--抗炎作用 3. 局部感染 适用于烧伤面感染：铜绿假单胞菌 磺胺米隆（SML，甲磺灭脓） 磺胺嘧啶银（SD-Ag） 眼部感染：细菌性结膜炎、角膜炎