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抗生素分类与运用 定义 抗生素（antibiotics）是由生物体合成的天然小分子物质及其衍生物组成的一大类具有能抑制或杀灭微生物能力的化合物，与人工合成抗菌化合物共同组成抗菌药物（antimicrobial） 习惯称谓：抗生素=抗菌药物 抗生素分类 按功能和作用范围： 抗细菌药物 抗结核菌药物 抗病毒药物 抗真菌药物 抗寄生虫药物  链霉素类 四环素类 苯基丙醇类 利福霉素类 恶唑烷酮类  磷霉素 甘氨酰环素 脂肽类 按化学结构分 β-内酰胺类 喹诺酮类 磺胺类 氨基糖苷类 糖肽类 林可胺类 大环内酯类 主要作用于细菌细胞壁 β-内酰胺类 β-内酰胺类及常用代表药 青霉素类 头孢菌素类 头霉菌素类 β-内酰胺/酶抑制剂类 单环类 碳青霉烯类 β-内酰胺类 作用原理：与青霉素结合蛋白PBPs结合，干扰转肽作用，阻断肽聚糖交链的形成，破坏细菌细胞壁的完整性，使细菌在胞内强大的渗透压下发生破裂，菌体死亡。 青霉素类 青霉素：青霉素G，青霉素V 氨基青霉素：阿莫西林，氨苄西林 羧基青霉素：羧苄西林，替卡西林 脲基青霉素：阿洛西林，美洛西林，哌拉西林 耐青霉素酶青霉素：苯唑西林 头孢菌素类 一代头孢 ：头孢噻吩，头孢唑啉，头孢匹林 二代头孢：头孢孟多，头孢西尼，头孢呋辛 三代头孢：头孢哌酮，头孢噻肟，头孢他啶，头孢唑肟 四代头孢：头孢匹罗，头孢吡肟 作用 对于G+菌 一代>二代>三代 对于G-菌 一代<二代<三代 四代头孢对G+、G-菌均有高效 其他β-内酰胺类 碳青霉烯类：亚胺培南、美罗培南、厄他培南 头霉菌素类：头孢西丁 单环类：氨曲南 β-内酰胺/酶抑制剂类 酶抑制剂：主要针对细菌产生的β-内酰胺 酶而发挥作用，临床上常用以下三种 克拉维酸 舒巴坦 他唑巴坦 特点： 1 本身没有或只有较弱的抗菌活性，与β-内酰胺酶不可逆的结合，抑制β-内酰胺 酶，增强与其联合使用的抗生素的药效。 2 对不产酶的细菌无增强效果 常见β-内酰胺/酶抑制剂类 广谱青霉素/酶抑制剂：氨苄西林/舒巴坦 阿莫西林/克拉维酸 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素/酶抑制剂：哌拉西林/他唑巴坦、提卡西林/克拉维酸 三代头孢/酶抑制剂：头孢哌酮/舒巴坦 糖肽类 原理：与细胞壁肽聚糖前体甘氨酸五肽结合形成复合物，使肽聚糖无法形成侧链，从而阻碍细胞壁合成。 代表药物：万古霉素，替考拉宁 糖肽类 强大的G+杀菌作用 可以用于MRSA 毒性大 抑制蛋白质合成 氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类 四环素类 氯霉素类 氨基糖苷类 代表药物：庆大霉素、阿米卡星 作用于各种需氧G-杆菌，可用于MRSA 对链球菌作用微弱，对肠球菌和厌氧菌不敏感。 对于严重感染单独使用效果不佳，需联合用药。 不良反应：耳毒性、肾毒性（儿童，老人） 大环内酯类 代表药物：阿奇霉素，罗红霉素，克拉霉素 主要用于G+菌 G-球菌和厌氧菌感染 不良反应较小，轻、中度肝、肾 功能不浪者可用应用 林可霉素类 代表药物：林可霉素，克林霉素 对厌氧菌作用强大，对需氧G+菌也有显著活性 不良反应主要表现为胃肠道反应 四环素类、氯霉素类 代表药物 四环素：四环素，多西环素，米洛环素 氯霉素：氯霉素 两类药物对G+、G-菌具有快速抑菌作用 对立克次体、支原体和衣原体也有抑制作用 不良反应：局部刺激作用，影响骨骼发育 牙齿黄染。 作用于细菌染色体 氟喹诺酮类：环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星 人工合成广谱抗菌药，对G-菌有良好的杀菌作用，对于铜绿假单胞菌环丙沙星的作用强 不良反应大，不常规用于儿童，不宜用于精神病或癫痫病史者，糖尿病患者慎用。 作用于叶酸途径 磺胺类：磺胺嘧啶，磺胺甲噁唑 人工合成广谱抗菌药，但由于不良反应在临床运用中受限。对于流行性脑膜炎、鼠疫等感染疾病疗效显著。 临床经验用药 经验用药一定是乱用抗生素吗? 经验治疗的依据 1 以往类似感染的病原学诊断 2 耐药性检测 3目标治疗并具有良好效果的经验性治疗 暂没有正式文件描写用于经验治疗药物标准，但如果一个药物对感染的病原菌敏感性低于70%，可能不适合经验用药