降尿酸药物新认识整理版.pptVIP

* * 近40年来, 别嘌呤醇一直是临床上惟一一种抑制尿酸生成的药物。 从结构上，别嘌呤醇为嘌呤类似物, 会影响涉及嘌呤及嘧啶代谢的其他酶活性，属于非选择性抑制剂。所以导致不良反应较多，其中最严重的是过敏性皮疹，具有一定的致死率。 另一方面,别嘌醇只对还原型的XO有抑制作用,所以采用别嘌呤醇治疗时, 需要重复大剂量给药来维持，从而导致药物蓄积，产生药物毒性, 因此新型抗痛风药物的研制一直是药物研究的热点。 别嘌呤醇治疗中、重度的肾功能不全患者需减量或禁用。Ccr60ml/min，减量， Ccr15ml/min， 禁用。 常见不良反应：1、过敏性皮疹 2、严重肝、肾功能不全和明显血细胞低下者禁用。3、对于亚裔人群，发生别嘌呤醇相关的严重过敏性药疹危险性增高。 * 立加利仙通过胃肠道吸收，肝脏代谢，去卤化，其代谢产物具有排尿酸作用；主要以原型和代谢产物与葡萄糖醛酸结合，通过胆汁和粪便排泄，少量经肾脏排泄，因此不会过多的增加肾脏的负担。 口服立加利仙后约50%未吸收的药物以原型药物排除到粪便中；吸收的部分，约82%以代谢产物的形式排除到粪便中，经由肾脏排除的量不明显，仅18%。 此外，立加利仙的起效时间快，无肝损害，也不会干扰嘌呤代谢，服用方便，仅需一天一次，并适用于90%的患者。 非布司他原研公司为日本帝人制药，09年在美国FDA批准其适应症为痛风高尿酸血症的治疗，最新的2012年A