肾上腺素受体阻断药定义.PPT

第十一章 肾上腺素受体阻断药Adrenoceptor Blocking Drugs 第一节 ?受体阻断药(? -Receptor Blocking Agents) 能选择性与?受体结合，阻断递质或受体 激动药与受体的结合，拮抗它们对?受体 的兴奋作用，而产生抗肾上腺素的作 用，表现为A-V血管扩张，外周阻力↓， 血压↓。 ?受体阻断剂可产生抗肾上腺素的升压作用， 使肾上腺素的升压翻转为降压，这种现象称为 “?肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。 原因：AD可激动?受体和?受体，?受体阻断药 阻断了?受体，而保留了?受体的作用， 导致骨骼肌血管扩张，血压下降。 α1α2受体阻断药：酚妥拉明 α1受体阻断药：哌唑嗪（降压药） α2受体阻断药：育亨宾（科研工具） 短效：酚妥拉明、妥拉唑林 长效：酚苄明 又称为利其丁（regitine）； 口服生物利用度低，仅为注射给药的 20%，一般作im或iv，2~5min即起作用； 体内代谢迅速，大多数以灭活的形式 从尿排泄，作用时间短。 阻断α受体的作用弱而短暂 使心收缩力↑、心率↑ 、心输出量↑ 1．外周血管痉挛性疾病 for example:肢端动脉痉挛的雷诺综合征； 血栓闭塞性脉管炎; 手足发绀; 冻伤后遗症。 2．NA滴注外漏 长期静脉滴注NA或发生局部外漏时， 可致皮肤缺血、苍白和剧痛，甚至 坏死。可将Phentolamine溶于NS进 行皮下浸润注射，防止缺血坏死。 酚妥拉明 10 mg + NS 10~20 ml 3．肾上腺嗜铬细胞瘤 降低嗜铬细胞瘤所致的高血压； 也用于骤发高血压危象、术前 准备和协助诊断。 4.抗休克 适用于感染性、心源性和神经源性休克。 机制：a.扩张血管，降低外周阻力，增加血 液灌注，改善微循环； b.增加心输出量，降低肺循环阻力， 防止肺水肿发生。 注意：用药前必需补足血容量。 6. 其它 如：新生儿持续肺动脉高压 药物引起的高血压 哮喘 高血压危象 1. 缓慢注射或滴注，密切监护， 预防心律失常 ； 2. 胃炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、 冠心病患者慎用。 第二节 β受体阻断药（β-Receptor Blocking Agents） 1. β受体阻断作用 ⑴心血管系统 作用取决于机体NA能神经元的张力 以及对β受体亚型的选择性。 例如：休息时对心脏的作用较弱； 当心脏交感张力增加时对心脏 的抑制作用明显。 心脏：阻断心脏的β1受体，抑制作用 心率 心肌收缩力 心输出量 血压 对交感神经张力较高的心脏作用明显 血管：收缩↑ 外周阻力↑ ⑶代谢 ①脂肪：脂肪分解减少，游离脂肪酸减少， 但VLDL↑ 、甘油三酯↑，HDL↓； ②血糖：抑制糖原分解，对正常人血糖影响小, 可延缓胰岛素使用后血糖的恢复, 掩盖胰岛素引起的低血糖反应如心悸等; ③甲亢：对儿茶酚胺的敏感性↓，抑制T4→T3 。 3.膜稳定作用 β受体阻断素药具有局部麻醉作用和 奎尼丁样作用，这两种作用都是由其 降低细胞膜对离子的通透性所致， 故称为膜稳定作用。 4.抗血小板聚集作用 降低眼内压（与减少房水生成有关） 治疗甲状腺机能亢进 甲状腺危象 心悸 心律失常 激动不安等症状 嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病 较强的β受体阻断作用，对β1和β2 受体无选择性，无内