常见的镇痛药.pptVIP

镇痛药 一、镇痛药分类： 1、? 成瘾性镇痛药：吗啡类 特点： 1）主要作用于中枢 2）镇痛作用强大 3）易成瘾 4）急性锐痛的短时使用 2、非成瘾性镇痛药： 解热镇痛抗炎抗风湿药 特点： 1）主要作用于外周 2）镇痛作用弱 3）无成瘾性 4）用于慢性钝痛 二、疼痛分类： 1、急性锐痛 2、慢性钝痛 三、常用镇痛药 1、 阿片生物碱类镇痛药 2、人工合成类镇痛药 阿片生物碱类镇痛药 包括：吗啡、可待因 构-效关系 1．3位的OH被取代，中枢抑制作用↓ 2．3位和6位OH同时被取代，中枢抑 制作用↑。 3．17位的CH3被取代，则变为吗啡受 体的部分激动药。若同时将6位的 OH变为=O，则变为吗啡受体的完 全拮抗药。 吗啡衍生物的构效关系 药 物 3位 6位 17位 镇痛 作用 吗 啡 -OH -OH -CH3 +++ 可待因 -OCH3 -OH -CH3 ++ 海洛因 COCH3 COCH3 -CH3 ++++ 丙烯 -OH -OH CH2CH 部分激 吗啡 =CH2 动药 纳洛酮 -OH =O CH2CH 吗啡 =CH2 拮抗药 吗 啡 ? 一、? 药动学 特点：可透过胎盆，可经乳汁排泄，哺乳期妇女、妊妇禁用。 二、作用与用途 作用原理： 通过兴奋体内不同部位的阿片受体产生药理作用。 阿片受体分布与功能 1、脊髓罗氏胶质区、丘脑内侧、第三脑室、中央导水管周围灰质。 功能： 与疼痛的感觉与感受有关兴奋→降低疼痛刺激的传入，影响疼痛的整合及感受 兴奋→疼痛↓ 2、边缘系统及蓝斑核 功能：与情绪及精神活动有关 兴奋→可消除疼痛引起的情 绪变 化， 产生欣快、舒服感。与产生成瘾性有关。 3．? 中脑盖前核 功能：与缩瞳有关 兴奋→瞳孔缩小 4、延脑孤束核 功能：与咳嗽、呼吸、中枢交感 N 张力有关。 兴奋→功能↓，咳嗽↓、呼吸↓ 5、延脑孤束核、脑干极后区、谜走 N背核及肠肌 功能：与胃肠活动有关 兴奋→恶心呕吐，胃肠 张力↑，蠕动↓。 （一）对中枢N系统的作用 1．镇痛镇静 ⑴ 特点：强大、持久。 ⑵ 镇痛原理 ① 痛觉的产生及调节过程 ② 体内抗痛系统 脑啡肽N原、内阿片肽与阿片受体组成脑内抗痛系统。 正常只有约30%的阿片受体被激活，维持正常痛阈值。 ③ 镇痛原理 兴奋脑内阿片受体→P物质释放↓ →痛觉的传导↓及疼痛引起的情绪反应↓ →激活体内抗痛系统→痛阈值↑ →产生中枢性镇 痛作用。 其镇静和欣快感→使疼痛引起的情绪反应↓ →镇痛作用↑ 。 ⑶ 用途： ①其它镇痛药无效的急性锐痛 ②心肌梗塞引起的心绞痛 治疗心绞痛的原理： ⑴ 强大的镇痛作用 ⑵ 镇静作用→心绞痛的恐惧情绪↓ ⑶ 扩张血管→回心血量↓→心心脏负 担↓。 2．抑制呼吸--- 强 ⑴ 原理： 降低呼吸中枢对CO2 的敏感性。 ⑵ 用途：心性哮喘 治疗心性哮喘的原理： ① 抑制呼吸 ② 镇静→恐惧情绪↓ ③ 扩张血管→回心血量↓→心脏后负