大环内酯类抗生素 1、作用机理:作用于细菌细胞核糖体50S亚单位,阻碍细菌蛋白质的合成 2、快效抑菌剂,抗菌谱窄,但比青霉素略广,主要为G+ 菌,对G-菌作用较差,易形成耐药性 3、治疗支原体和衣原体感染,是治疗军团菌感染的首选药物 4、红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等。 * 大环内酯类抗生素不良反应 (1)肝毒性 主要表现为胆汁淤积、肝酶升高等,一般停药后可恢复。 (2)局部刺激 不宜肌内注射,静脉滴注可引起静脉炎,故滴注液宜稀(0.1%),滴入速度不宜过快。 (3)胃肠道反应 (4)可抑制茶碱的代谢。联合应用,可致茶碱中毒,甚至死亡 * 氨基糖苷类抗生素 抗菌机理:主要为通过阻止mRNA与核糖体的结合,阻断敏感菌蛋白质的合成 抗菌谱主要G-菌,对多数需氧G-杆菌和少数耐药的金葡菌有较强的抗菌活性,部分品种对结核分枝杆菌及其它枝杆菌属也有较好的抗菌活性 浓度依赖型抗菌药物,杀菌作用与药物的峰浓度有关,具有首次接触效应和抗生素的后效应,可每日给药1次 阿米卡星、庆大霉素等 * 氨基糖苷类抗生素 变态反应发生率较低:用药前不必常规作皮试(链霉素除外) 与β内酰胺类抗生素联合应用常常获得协同作用:青霉素和头孢菌素类作用于细菌细胞壁,使氨基糖苷类易于进入细菌体内,与核糖体结合而发挥其抗菌作用 耳、肾毒性较大,对神经肌肉有阻滞作用,不宜用于老年人、婴幼儿和孕妇
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