固体分散技术在中药制剂中应用.PDFVIP

·32· Chinese Journal of Information on TCM Aug.2006 Vol.13 No.8 ·中药研究与开发 · 固体分散技术在中药制剂中的应用 1 2 2 1 姜言丽 ,张慧林 ,曲韵智 ,李津明 (1.哈尔滨商业大学,黑龙江 哈尔滨 150076；2.北京正大绿洲医药科技有限公司,北京 100176) 关键词：固体分散技术；中药制剂；综述 中图分类号：R283.5 文献标识码：A 文章编号：1005-5304(2006)08-0032-03 固体分散体(solid dispersions,SD)是指将药物以分 熔融物冷却成所需要的固体。本法操作简单、成本低,适用于 子、胶态、微晶或无定形状态,分散在一种载体介质中所形成 热稳定 SD。本法关键在于冷却必须迅速,以达到较高的过饱 的药物-载体固体分散体系。将药物制成 SD 所用的制剂技术 和状态,使多个胶态晶核迅速形成,而不致形成粗晶。如用熔 称为固体分散技术[1]。在药剂学中,主要是将难溶性药物在水 融法制备槲皮素-聚乙二醇(PEG)SD,可以显著提高槲皮素的 溶性载体中形成分子分散体系,以改善药物的溶解性能,增加 溶解度,槲皮素在 SD 中的分散程度随着 PEG6000 含量的增加 药物的溶解速度和胃肠道对药物的吸收速度,从而提高药物 而增大。在 SD 的制备过程中,槲皮素与载体 PEG6000 无化学 [2] 的生物利用度。近年来,人们采用水不溶性聚合物、肠溶性材 键生成,制备过程不改变槲皮素的分子结构 。 料、脂质材料等为载体制备 SD,应用于缓控释制剂,大大扩展 溶剂法亦称共沉淀法或共蒸发法,是将药物与载体共同 了固体分散技术的应用范围,为中药剂型改革提供了新的途 溶解于有机溶剂中,蒸去溶剂后,得到药物在载体中混合而成 经。因此,该项技术日益受到药学界的广泛重视。笔者就近年 的共沉淀 SD。本法适用于熔点较高、对热不稳定或易挥发的 来 SD 的制备方法及在中药制剂中的应用作一综述。 药物,多用于制备聚维酮(也称聚乙烯比咯烷酮,PVP)分散体 1 SD 的制备方法 系,肠包衣分散体系等,缺点是有机溶剂成本高且难以除净, 常用制备方法主要有熔融法、溶剂法(共沉淀法)、溶剂- 易引起药物的重结晶而降低主药的分散度。如用溶剂法制备 熔融法、研磨法、喷雾干燥法、冷冻干燥法等。前 3 种方法 五仁醇 SD,能明显提高五仁醇中有效成分的表观溶解度和体 在中药制剂中应用较多。 外溶出度,配比为1∶3的五仁醇-PVP K30 SD分散(包括溶解) 熔融法是将药物与载体混匀,加热至熔融并搅拌均匀,将 在溶出液中小于 0.22 µm 的药物可高达 43.2%,这种高度分 中医药治疗本病的特色在于全身调整,中药对骨质疏松 综上所述,鉴于本病的慢性经过和机理不明等特点,中医 的作用是通过多途径、多层次、多靶点的综合药理作用而实 在防治本病中具有不可替代的优势,值得进一步挖掘。虽然中 现的。对体内钙代谢的调节方面,刘氏[2]应用分子生物学基